Метостабил табл п о пленочн 125 мг x50
, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА МЕТОСТАБИЛ
Регистрационный номер: ЛП-004761
Торговое наименование препарата: Метостабил
Международное непатентованное наименование: этилметилгидроксипиридина
сукцинат
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 191,40 мг,
кроскармеллоза натрия – 14,00 мг, повидон-К25 – 14,00 мг, магния стеарат – 3,50 мг,
кремния диоксид коллоидный – 2,10 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 6,00 мг, макрогол-4000 – 1,25 мг, титана диоксид –
2,75 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти
белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видно ядро белого или белого с
желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.
Код АТХ: N07ХX
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных
процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим,
2
стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим
действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его
антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное
окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение
липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных
ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,
ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК,
ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует
сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта
нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина
сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление
компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения
окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания
АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов
при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового
кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными
средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению
структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует
активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,
ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию
аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению
митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ
и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и
физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность
проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений
внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает
антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови,
уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной
недостаточности.
3
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром
панкреатите.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и
реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует
мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития
гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего
холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – 0,08-1 ч). Время
достижения максимальной концентрации (Tcmax) при приеме внутрь – 0,46-0,5 ч.
Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания
этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов:
3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы
распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит - фармакологически
активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после
введения, 3-й - выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й -
глюкуронконъюгаты.
Выведение
Период полувыведения при приеме внутрь (T1/2) – 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в
основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в
неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч
после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и
метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после
транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве
профилактических курсов,
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,
4
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические,
посттравматические, смешанные),
• синдром вегетативной дистонии,
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза,
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,
• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии),
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием
неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные
расстройства,
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами,
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических
заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок,
• воздействие экстремальных (стрессовых) факторов.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к препарату,
• острая печеночная недостаточность,
• острая почечная недостаточность,
• детский возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с
недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения 2-6 недель, для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением
до получения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза – 800 мг.
Продолжительность курса терапии у больных с ишемической болезнью сердца не менее
1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в
весенне – осенние периоды.
5
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости
рта, диарея.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной
передозировке возможно возникновение сонливости и седации.
Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.
В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5
мг.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических
(карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.
Уменьшает токсическое действие этанола.
Особые указания
Применение в педиатрии
Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг.
По 5, 10, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 5, 10, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала
комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую
фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
6
1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по
медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Производитель: ООО «Озон»
Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел.: +79874599991, +79874599992
E-mail:
