Моксонидин солофарм табл п о пленочн 0,4 мг x30

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

 ,

1. , НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Моксонидин солофарм, 0,2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Моксонидин солофарм, 0,3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Моксонидин солофарм, 0,4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

2. , КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Действующее вещество: моксонидин.

Моксонидин солофарм, 0,2 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка препарата содержит: 0,2 мг моксонидина.

Моксонидин солофарм, 0,3 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка препарата содержит: 0,3 мг моксонидина.

Моксонидин солофарм, 0,4 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Каждая таблетка препарата содержит: 0,4 мг моксонидина.

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (см. раздел 4.4.).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

 ,

3. , ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.

4. , КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1. , Показания к применению

Препарат Моксонидин солофарм показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения артериальной гипертензии.

4.2. , Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин солофарм составляет 0,2 мг в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

 ,

 ,

1

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе – 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной: 0,4 мг в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Дети

Безопасность и эффективность препарата Моксонидин солофарм у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

4.3. , Противопоказания

– , , , , , Гиперчувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.,

– , , , , , ангионевротический отек в анамнезе,

– , , , , , синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада,

– , , , , , тяжелая печеночная недостаточность,

– , , , , , выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя медленнее 50 уд./мин),

– , , , , , атриовентрикулярная блокада II или III степени,

– , , , , , острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (III и

IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской академии по изучению заболеваний сердца (NYHA)).

4.4. , Особые указания и меры предосторожности при применении

Во , , , время , , , , лечения , , , , препаратом , , , Моксонидин , , , солофарм , , , , необходимо , , , регулярно контролировать артериальное давление (АД).

 ,

2

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин солофарм сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней препарат Моксонидин солофарм.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин солофарм следует начинать с минимальной дозы.

Вспомогательные вещества

Препарат Моксонидин солофарм содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

4.5. , , , , , Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

 ,

3

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

4.6. , Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина.

Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин солофарм в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

4.7. , , , Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

4.8. , Нежелательные реакции

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <, 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но <, 1/100), редко (≥ 1/10000, но <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница, нечасто – обморок, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто – звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто – брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта, часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожный зуд, кожная сыпь, нечасто – ангионевротический отек (отек Квинке).

4

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – боль в спине, нечасто – боль в области шеи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – астения, нечасто – периферические отеки.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения

«польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Тел.: +7 800 550 99 03

e-mail:

4.9. , Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы

Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.

Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

 ,

5

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

5. , ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1. , Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антигипертензивные средства, антиадренергические средства центрального действия, агонисты имидазолиновых рецепторов.

Код АТХ: C02AC05.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный , , эффект , , , моксонидина , , , подтвержден , , , в , , , двойных , , , слепых , , , плацебо- контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %, р <, 0,05).

Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

5.2. , Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта

«первого прохождения».

 ,

6

Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %. Биотрансформация

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10 % по сравнению с моксонидином.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % – в неизмененном виде и 13 % – в виде дегидрированного моксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек

 ,

7

дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Дети

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

5.3. , Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

6. , ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1. , Перечень вспомогательных веществ

Лактозы моногидрат Повидон Кросповидон Магния стеарат Пленочная оболочка:

Поливиниловый спирт Титана диоксид

Полиэтиленгликоль (макрогол) 4000 Тальк

6.2. , Несовместимость

Не применимо.

6.3. , Срок годности (срок хранения)

3 года.

6.4. , Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в оригинальной упаковке (пачке картонной) при температуре не выше 30 ℃.

6.5. , Характер и содержание первичной упаковки

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ или из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.

 ,

 ,

 ,

 ,

8