Нефопам р-р д/инф и в/м введ 10 мг/мл 2 мл x5
| Нефопам | Р-р д/инф. и в/м введения 10 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 шт. рег. №: ЛП-005410 от 19.03.19 - Действующее Дата перерегистрации: 15.09.21 |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нефопам
Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.
| 1 мл | |
| нефопама гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат - 16.1075 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 1.72 мг, вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.
In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.
Фармакокинетика
После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.
Показания активных веществ препарата Нефопам
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.
В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
Максимальная суточная доза – 120 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость, частые - головокружение, редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость, частота неизвестна - спутанность сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота, частые - сухость во рту.
Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: очень частые - повышенное потоотделение, частые - тахикардия, задержка мочи, редкие - недомогание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к нефопаму, детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных), судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия, риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы, риск развития острой глаукомы, беременность, период грудного вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности, при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений), у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию, у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.
