Метоклопрамид Велфарм р-р для в/в и в/м введ 5 мг/мл 2 мл x10

Метоклопрамид Велфарм р-р для в/в и в/м введ 5 мг/мл 2 мл x10

 ,
 ,
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
МЕТОКЛОПРАМИД ВЕЛФАРМ
Регистрационный номер: ЛП-005602
Торговое наименование: Метоклопрамид Велфарм
Международное непатентованное или группировочное наименование: метоклопрамид
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав на 1 мл:
Действующее , вещество: , метоклопрамида , гидрохлорида , моногидрат , (в , пересчете , на
метоклопрамида гидрохлорид) – 5,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, динатрия эдетата
дигидрат , (соль , динатриевая , этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной , кислоты , 2-водная,
(трилон Б)), вода для инъекций.
Описание: прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство – дофаминовых рецепторов
блокатор центральный
Код АТХ: A03FA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Специфический , блокатор , дофаминовых , (D2) , и , серотониновых , (5-НТЗ) , рецепторов,
угнетает , хеморецепторы , триггерной , зоны , ствола , головного , мозга, , ослабляет
чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и
двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую
нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и
координирующее , влияние , на , тонус , и , двигательную , активность , верхнего , отдела
желудочно-кишечного тракта (в том числе тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает
тонус , желудка , и , кишечника, , ускоряет , опорожнение , желудка, , уменьшает , гиперацидный
стаз, , препятствует , пилорическому , и , эзофагеальному , рефлюксу, , стимулирует
перистальтику , кишечника. , Нормализует , отделение , желчи, , уменьшает , спазм , сфинктера
Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус
кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и
печени, , на , кроветворение, , секрецию , желудка , и , поджелудочной , железы. , Стимулирует
секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не
зависит , от , вагусной , иннервации, , но , устраняется , холиноблокаторами). , Стимулируя ,
 ,
секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало , действия , на , желудочно-кишечный , тракт , отмечается , через , 1-3 , мин , после
внутривенного , введения, , 10-15 , мин , – , после , внутримышечного , введения , и , проявляется
ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 ч в зависимости от пути
введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – примерно 30 %. Подвергается метаболизму в печени. Период
полувыведения , составляет , 4-6 , ч, , при , нарушении , функции , почек , – , до , 14 , ч. , Выведение
препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в
виде , конъюгатов. , Проходит , через , плацентарный , и , гематоэнцефалический , барьеры , и
проникает в материнское молоко.
Показания к применению
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
Для , усиления , перистальтики , при , проведении , рентгеноконтрастных , исследований
желудочно-кишечного тракта.
Дети
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата,
- , желудочно-кишечное , кровотечение, , механическая , кишечная , непроходимость , или
перфорация , стенки , желудка , и , кишечника, , состояния, , при , которых , стимуляция
перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск,
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой
артериальной гипертензии,
- , поздняя , дискинезия, , которая , развилась , после , лечения , нейролептиками , или
метоклопрамидом в анамнезе,
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков),
- болезнь Паркинсона,
- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов,
- , метгемоглобинемия , вследствие , приема , метоклопрамида , или , дефицита
никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе, ,
 ,
- пролактинома или пролактинзависимая опухоль,
- детский возраст до 1 года,
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
При , применении , у , пожилых , пациентов, , у , пациентов , с , нарушением , сердечной
проводимости , (включая , удлинение , интервала , QT), , нарушением , водно-электролитного
баланса, , брадикардией, , принимающих , другие , препараты, , удлиняющие , интервал , QT,
артериальной , гипертензией, , у , пациентов , с , сопутствующими , неврологическими
заболеваниями, у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную
нервную , систему, , депрессией , (в , анамнезе), , при , почечной , недостаточности , средней , и
тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин), в терминальной стадии (КК менее 15 мл/мин),
при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести, при беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Метоклопрамид , можно , применять , во , время , беременности , (I-II , триместры) , только, , если
потенциальная польза для , матери , превышает потенциальный риск для , плода. В связи с
фармакологическими , особенностями , (подобно , другим , нейролептикам), , при , применении
метоклопрамида , в , конце , беременности , нельзя , исключить , вероятность , развития
экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в
конце беременности (во время , III триместра). При применении метоклопрамида следует
следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид , в , небольшом , количестве , выделяется , с , грудным , молоком. , Нельзя
исключать , возможность , развития , побочных , реакций , у , ребенка. , Применение
метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости
применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы ,
Внутривенно или внутримышечно.
Внутривенные инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики
отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки. ,
 ,
Для , усиления , перистальтики , при , проведении , рентгеноконтрастных , исследований
желудочно-кишечного , тракта. , В , качестве , средства, , облегчающего , дуоденальное
зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано , внутривенное , болюсное , медленное , (не , менее , 3 , мин) , введение , 10-20 , мг , , , , , , , , , , ,
(1-2 ампулы) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Период , введения , препарата , в , виде , инъекции , должен , быть , максимально , коротким , с
последующим , переходом , на , лекарственную , форму , для , приема , внутрь , или , ректальную
форму.
Дети в возрасте от 1 года до 18 лет
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики
отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией ,
Рекомендовано , внутривенное , болюсное , медленное , (не , менее , 3 , мин) , введение , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сутки.
Режим дозирования
Возраст (лет) , Масса тела (кг) , Доза (мг) , Частота
1-3 , 10-14 , 1 , До 3 раз в сутки
3-5 , 15-19 , 2 , До 3 раз в сутки
5-9 , 20-29 , 2,5 , До 3 раз в сутки
9-18 , 30-60 , 5 , До 3 раз в сутки
15-18 , Более 60 , 10 , До 3 раз в сутки
 ,
Для , усиления , перистальтики , при , проведении , рентгеноконтрастных , исследований
желудочно-кишечного , тракта. , В , качестве , средства, , облегчающего , дуоденальное
зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано , внутривенное , болюсное , медленное , (не , менее , 3 , мин) , введение , 10-20 , мг , , , , , , , , , , , ,
(1-2 ампулы) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета
0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная , продолжительность , лечения , для , профилактики , послеоперационной
тошноты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный , срок , лечения , для , профилактики , тошноты , и , рвоты, , вызванных ,
 ,
химиотерапией, составляет 5 дней.
Во , избежание , передозировки , необходимо , соблюдать , минимальный , интервал , между
применением 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции
почек и печени.
Почечная недостаточность
У , пациентов , с , терминальной , стадией , почечной , недостаточности , (КК , менее , 15 , мл/мин)
суточная доза должна быть снижена на 75 %.
У , пациентов , с , почечной , недостаточностью , средней , или , тяжелой , степени , тяжести , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
(КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50 %.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть
снижена на 50 %.
Побочное действие
Частота , проявления , неблагоприятных , побочных , реакций , приведена , в , соответствии , с
классификацией ВОЗ: , очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 , - , ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 , - , , , , , , , , , , , , , , , ,
˂ 1/100), редко (≥ 1/10000 - ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – метгемоглобинемия,
вероятно , связанная , с , дефицитом , фермента , НАДН-зависимой , цитохром-b5 , редуктазы
(особенно , у , новорожденных), , сульфгемоглобинемия , (чаще , всего , при , одновременном
применении , высоких , доз , серосодержащих , препаратов), , лейкопения, , нейтропения,
агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность, частота неизвестна –
анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции
(крапивница, макулопапулезная сыпь).
Со , стороны , эндокринной , системы: , нечасто , – , аменорея, , гиперпролактинемия, , редко , –
галакторея, частота неизвестна – гинекомастия.
Эндокринные , нарушения , во , время , продолжительного , лечения , связаны , с
гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Нарушение , психики: , часто , – , депрессия, , нечасто , – , галлюцинации, , редко , – , спутанность
сознания.
Со , стороны , нервной , системы: , очень , часто , – , сонливость, , часто , – , астения,
экстрапирамидные , нарушения , (особенно , у , детей , и , молодых , пациентов , и/или , при
превышении , рекомендованных , доз , препарата, , даже , после , однократного , введения), ,
 ,
паркинсонизм, , акатизия, , нечасто , – , дистония, , дискинезия, , нарушение , сознания, , редко , –
судороги (особенно у пациентов с эпилепсией), частота неизвестна – поздняя дискинезия,
иногда персистирующая, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых
пациентов), нейролептический злокачественный синдром. ,
Со стороны сердца: нечасто – брадикардия, частота неизвестна – остановка сердца, которая
может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла,
удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со , стороны , сосудов: , часто , – , понижение , артериального , давления, , частота , неизвестна , –
кардиогенный , шок, , острое , повышение , артериального , давления , у , пациентов , с
феохромоцитомой.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, диарея, тошнота.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание
мочи.
Со , стороны , половых , органов , и , молочной , железы: , частота , неизвестна , – , сексуальная
дисфункция, приапизм.
Нежелательные , реакции, , наиболее , часто , встречающиеся , при , применении , высоких , доз
препарата: , экстрапирамидные , симптомы: , острая , дистония , и , дискинезия, , синдром
паркинсонизма, , акатизия , развивались , даже , после , применения , однократной , дозы
препарата, , особенно , у , детей , и , молодых , пациентов , (см. , раздел , «Особые , указания»),
сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные , нарушения, , сонливость, , снижение , уровня , сознания, , спутанность
сознания, , галлюцинации, , раздражительность, , головокружение, , брадикардия, , изменения
артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В , случае , развития , экстрапирамидных , симптомов, , вызванных , передозировкой , или , по
другой , причине, , лечение , носит , исключительно , симптоматический , характер
(бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты
у взрослых).
Требуется , симптоматическое , лечение , и , постоянный , контроль , сердечно-сосудистой , и
дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.
Специфического антидота не существует. ,
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказано , одновременное , применение , метоклопрамида , с , леводопой , или ,
 ,
агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида всасывание некоторых препаратов
может нарушаться.
М-холиноблокаторы , и , производные , морфина , обладают , взаимным , антагонизмом , с
метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные , препараты, , угнетающие , ЦНС , (производные , морфина, , транквилизаторы,
блокаторы , Н1-гистаминовых , рецепторов, , антидепрессанты , с , седативным , эффектом,
барбитураты, , клонидин , и , прочие , препараты , этих , групп) , могут , усиливать , седативный
эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид , усиливает , действие , нейролептиков , в , отношении , экстрапирамидных
симптомов.
При , сопутствующем , применении , внутрь , метоклопрамида , и , тетрабеназина , существует
вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением
жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством,
тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение , метоклопрамида , с , серотонинергическими , препаратами, , например, , с
селективными , ингибиторами , обратного , захвата , серотонина, , повышает , риск , развития
серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид , снижает , биодоступность , дигоксина. , Следует , контролировать
концентрацию дигоксина в плазме крови. ,
Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (С max , на 46 % и экспозицию на
22 , %). , Необходимо , тщательно , контролировать , концентрацию , циклоспорина , в , плазме
крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными
ингибиторами , изофермента , CYP2D6, , например, , флуоксетином , и , пароксетином. , Хотя
клиническая , значимость , такого , взаимодействия , не , установлена, , необходимо , следить , за
появлением у пациентов побочных реакций. ,
При , сопутствующем , применении , метоклопрамида , с , атовахоном , значительно , снижается
концентрация , атовахона , в , плазме , крови , (около , 50 , %). , Сопутствующее , применение
метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При , сопутствующем , применении , метоклопрамида , с , бромокриптином , повышается
концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. ,
 ,
Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении метоклопрамида у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно
у , детей , и , молодых , пациентов , и/или , при , применении , высоких , доз, , развивающиеся, , как
правило, , в , начале , лечения , или после , однократного , применения. , Применение , препарата
необходимо , незамедлительно , прекратить , в , случае , появления , экстрапирамидных
симптомов. , Реакции , полностью , обратимы , после , прекращения , лечения, , однако , могут
потребовать , симптоматической , терапии , (бензодиазепины , у , детей , и/или
антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во , избежание , передозировки , препарата , необходимо , соблюдать , минимальный , интервал , , , , , , , , , , , , , ,
6 ч между введениями препарата, даже в случае рвоты.
Длительное , лечение , препаратом , может , привести , к , развитию , поздней , дискинезии,
потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения
не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии
признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При , применении , метоклопрамида , одновременно , с , нейролептиками, , а , также , при
монотерапии метоклопрамидом отмечается нейролептический злокачественный синдром.
Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом при появлении симптомов
нейролептического злокачественного синдрома и применить сопутствующую терапию.
Необходимо , соблюдать , осторожность , при , применении , у , пациентов , с , сопутствующими
неврологическими , заболеваниями , и , у , пациентов, , принимающих , препараты,
воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось , о , случаях , возникновения , метгемоглобинемии, которая могла , быть , вызвана
дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае применение
препарата , необходимо , незамедлительно , и , полностью , прекратить , и , предпринять
соответствующие меры.
Сообщалось , о , случаях , тяжелых , сердечно-сосудистых , побочных , эффектах, , включая
сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку , сердца и , удлинение
интервала QT.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов,
пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала , QT), пациентов с
нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих ,
препараты, удлиняющие интервал QТ.
При , почечной , недостаточности , средней , и , тяжелой , степени , тяжести , и , печеночной
недостаточности , тяжелой , степени , тяжести , рекомендуется , снижение , дозы , (см. , раздел
«Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период , лечения необходимо соблюдать осторожность при , управлении автомобилем и
занятии , потенциально , опасными , видами , деятельности, , требующими , концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. применение препарата может вызывать
сонливость и дискинезию.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую , упаковку из пленки поливинилхлоридной и
пленки полимерной или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. ,
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или
с надрезом и точкой. ,
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ℃.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. ,
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
125362, г. Москва, ул. Водников, д. 2, офис 31
Производитель/Организация, принимающая претензии
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Тел./факс: (3522) 48-60-00
е-mail: