Эуфиллин р-р д/ин 24 мг/мл 10 мл x10

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата Эуфиллин
Торговое наименование препарата
Эуфиллин
Международное непатентованное наименование
Аминофиллин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Активное вещество:
аминофиллин - 24,0 мг или теофиллин - 19,2 мг и этилендиамин - 4,8 мг
Вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.
Описание
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
бронходилатирующее средство
Код АТХ
R03DA05
Фармакодинамика:
Бронхолитическое средство производное пурина, ингибирует фосфодиэстеразу увеличи-вает накопление в тканях цАМФ блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, сни-жает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную ак-тивность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов увеличивает мукоцилиарный клиренс стимулирует со-кращение диафрагмы улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц стимули¬рует дыхательный центр повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и часто¬ты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и частоту сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кисло-роде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и по¬чек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосу¬дистое сопротивление понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект.
Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток тормозит высвобождение медиаторов аллерги-ческих реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 аль-фа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойст¬ва крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика:
Биодоступность- 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме кро-ви при внутривенном введении 0.3 г -15 мин максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от "идеаль-ной" массы тела) в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60% у новорожденных - 36% у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыха-тельный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 13-диметилмочевая кислота (45- 55%) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в орга-низме (до 30% от такового для аминофиллина)
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч, у детей старше 6 мес - 3.7 ч, у взрослых - 8.7 ч, у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отка¬за от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес), у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких "легочным" сердцем и легочно-сердечной недос-таточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых что связано с недоста-точной активностью ферментов печени.
Показания:
Астматический статус (дополнительная терапия) апноэ новорожденных нарушение моз-гового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии) ле-вожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) эпилепсия тяжелая артериальная гипер- или гипотензия тяжелые тахиарит¬мии геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза.
С осторожностью:
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) рас-пространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая желудочковая экстрасистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анам-незе) кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе неконтроли-руемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертер¬мия гастроэзофагеальный рефлюкс гипертрофия предстательной железы беременность период лактации пожилой возраст детский возраст.
Беременность и лактация:
При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или но-ворожденного.
Способ применения и дозы:
Взрослым:
Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (012- 024 г) который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения головокружения тошноты скорость введения за-медляют или переходят на капельное введение для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (024-048 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят со скоро-стью 30-50 капель в минуту.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых : разовая - 025 г суточная - 05 г.
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг разводят в 10- 20 мл 0.9% раствора NaCl вводят медленно в течение не менее 5 мин.
При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг.
Детям:
при необходимости вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг пред-почтительно капельно.
В возрасте до 3 мес - 30-60 мг/сут 4-12 мес - 60-90 мг/сут 2-3 лет - 90-120 мг 4-7 лет -120- 240 мг 8-18 лет - 250-500 мг/сут.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг суточная с 2 до 3 лет - 009-012 г от 4 до 7 лет - 012-024 г от 8 до 18 лет - 025-05 г.
Продолжительность парентерального введения - не более 14 дней.
При апноэ новорожденных начальная доза (состояние характеризующееся периодами от-сутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) - 5 мг/кг (по назогастральному зонду) поддерживающая доза - 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения - несколько недель в редких случаях - месяцев.
Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых - 0.24-0.48 г в 20-25 мл теплой воды, детям - меньше в соответствии с возрастом.
Высшие дозы для взрослых ректально - разовая 0.5 г суточная 1.5 г, в/в - разовая 0.25 г суточная 0.5 г.
Высшие дозы для детей ректально - разовая 7 мг/кг суточная 15 мг/кг, в/в - разовая 3 мг/кг.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражитель¬ность тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре) арит¬мии снижение артериального давления кардиалгия увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь зуд кожи лихорадка.
Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогли¬кемия усиление диуреза повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение гиперемия болезненность в месте введения.
При ректальном введении - проктит раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Передозировка:
Симптомы: при передозировке наблюдается анорексия диарея тошнота рвота боли в эпигастральной области желудочно-кишечное кровотечение тахикардия желудочковые аритмии тремор генерализованные судороги гипервентиляция резкое понижение арте-риального давления.
Лечение передозировки зависит от клинической картины включает отмену препарата стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемодиализ перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барби¬тураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендо¬ван гемодиализ.
Взаимодействие:
Эфедрин бета-адреностимуляторы кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом дифенином рифампицином изониазидом карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина что мо¬жет потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином бета-адреноблокаторами что может по-требовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы противодиарейные препараты кишечные сорбенты ослабляют а Н2-гистаминоблокаторы блока¬торы медленных кальциевых каналов мексилетин усиливают действие (связывают с фер¬ментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует дейст¬вие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения ка¬нальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоа¬гулянтами с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется приме¬нять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличи¬вает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы не совмес¬тим с растворами глюкозы фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск воз¬никновения желудочковых аритмий).
При одновременном применении с эноксацином небольшими дозами этанола дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы.
Особые указания:
Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведе-ния из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускорен-ным выведением препарата из организма.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Сведения отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
Упаковка:
Ампулы по 5 мл или 10 мл. По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту