Кетолак табл п о пленочн 10 мг x20
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КЕТОЛАК®
Регистрационный , номер:
Торговое , название , препарата: , КЕТОЛАК®
Международное , непатентованное , название: , Кеторолак.
Лекарственная , форма: , Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) – 0,010 г
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), двуокись титана пигментная (титана диоксид), макрогол 4000 – достаточное количество до получения таблетки, покрытой пленочной оболочкой, массой 0,205 г.
Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого цвета.
Фармакотерапевтическая , группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: , [М01АВ15].
Фармакологическое действие:
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5-1 ч, максимальный эффект достигается через ,2-3 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция при приеме внутрь – быстрая, биодоступность – 80-100%. Cmax после перорального приема 10 мг – 0,7-1,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10-78 мин.
Равновесная концентрация (Css) достигается при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг – 0,39-0,79мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99%.
Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – около 9 ч возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л , , , , , , , , , , , , , , , , ,(168-442 мкмоль/л) T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг – 0,025 л/ч/кг, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при пероральном введении 10 мг – 0,016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симтоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспа-лительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона), заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения, активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него), беременность, период родов, период грудного вскар-мливания, детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), одновременное применение с пробенецидом, одновременное применение с пентоксифиллином, одновременное применение , с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспа-лительными препаратами (включая , ингибиторы циклооксигеназы-2), одно-временное применение , с солями , лития, одновременное применение с анти-коагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Способ применения и дозы: , Внутрь, , в виде таблеток КЕТОЛАК® применяют однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг, пациентам старше 64 лет или с почечной недостаточностью – 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. ,
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать , 5 дней.
Побочное действие: По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: «очень часто» (>,1/10), «часто» (>,1/100, <,1/10), «нечасто» (>,1/1000, <,1/100), «редко» (>,1/10000, <,1/1000), «очень редко» (<,1/10000).
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) − гастралгия, диарея, нечасто − стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, редко − снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением − боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко − острая почечная недоста-точность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцито-пения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко − снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко − бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто − головная боль, головокружение, сонливость, редко − асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто − повышение артериального давления, редко – отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко − анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко − кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: нечасто − кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко − эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции: редко − анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто − отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), нечасто − повышенное потоотделение, редко − отек языка, лихорадка.
С осторожностью
Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ, алкоголизм, табакокурение и холецистит, послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, , ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, заболевания щитовидной железы, туберкулез, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Противопоказано , применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
Период грудного вскармливания.
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко.
Передозировка:
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ – малоэффективен.
Взаимодействие с , другими , лекарственными , средствами:
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропи-ном, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами − производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой – повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают кли-ренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства − усиление гематотоксичности препарата.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
Антацидные средства не влияют на всасывание препарата.
Препарат усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчет дозы).
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При одновременном применении циклоспорина, такролимуса с кеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированных пацие-нтов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин и ибупрофен. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном примене-нии НПВП и зидовудина.
Кеторолак не влияет на связь дигоксина с белками крови.
Согласно данным исследований на животных, при одновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает риск появления судорог.
В течение 8-12 суток после применения мифепристона не рекомендуется приме-нять НПВП, так как возможно уменьшение эффекта мифепристона.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Особые указания:
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. ,
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими аналь-гетиками.
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не применять одновременно с парацетамолом более 2 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилак-тического обезболивания перед и во время обширных хирургических операций из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тром-ботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма , выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг. , , ,
По 20 таблеток в банки из стекломассы или полимерные, по 10 таблеток в контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки.
Каждую банку или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.
Условия , хранения: , Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок , годности: , 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия , отпуска , из , аптек: , По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения/ Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Алтайвитамины»
659325, Россия, Алтайский край,
г. Бийск, ул. Заводская, 69
Телефон: (3854) 338-719, 326-948,
Факс: , , , , , , (3854) 326-943
Генеральный директор
АО «Алтайвитамины» , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , Ю.А. Кошелев
