Мелоксикам ДС р-р в/м 10 мг/мл 1,5 мл x5

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного препарата

МЕЛОКСИКАМ ДС

Регистрационный номер: ЛСР-000300/10

Торговое название препарата: МЕЛОКСИКАМ ДС

Химическое , название: , 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид , 1,1-диоксид

Международное непатентованное название: Мелоксикам

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Состав:

1 ампула содержит:

Активный компонент – мелоксикам – 15 мг,

Вспомогательные компоненты: этанол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: прозрачный раствор желтого с зеленым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты

Код АТХ: M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг C max составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d , низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении , важную , роль , играет , изофермент , CYP2C9, , дополнительное , значение , имеет , изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 , составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при в/м введении.

Печеночная или почечная недостаочность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания к применению

- Симптоматическое лечение остеоартроза,

- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита,

- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам,

- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования,

- декомпенсированная сердечная недостаточность,

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе),

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочнокишечное кровотечение,

- обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона),

- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения,

- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени,

- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия,

- беременность, период грудного вскармливания,

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина , от , 30 , до , 60 , мл/мин. , Анамнестические , данные , о , развитии , язвенного , поражения , желудочно-кишечного , тракта, , наличие , инфекции , Helicobacter , pylori, , пожилой , возраст, , длительное , использование нестреоидных , противовоспалительных , препаратов , (НПВП), , частое , употребление , алкоголя, , тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- aнтикоагулянты (например, варфарин)

- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)

- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. , Внутримышечное , введение , препарата , показано , только , в , течение , первых , 2-3 , дней. , В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У , пациентов , с , терминальной , стадией , почечной , недостаточности, , находящихся , на , гемодиализе,  ,доза препарата не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.

Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, 0.1-1% - переходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит, <,0.1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: более 1% - анемия, 0.1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь, 0.1-1% - крапивница, менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% - головокружение, головная боль, 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость, менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки, 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатинемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, менее 0.1% - острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактические/ анафилактоидные реакции.

Местные реакции: более 1% - отечность в месте введения, менее 1% - болезненные ощущения в месте введения.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

- При одновременном применении с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой) , увеличивает

риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта,

- , При , одновременном , применении , с , гипотензивными , препаратами , возможно , снижение , эффективности действия последних,

- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови),

- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови),

- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности,

- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних,

- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови),

- При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает Особые указания

- Следует соблюдать осторожность при применении препарата у , пациентов, в анамнезе у которых язвенная , болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной , терапии. , У , таких , пациентов , повышен , риск , возникновения , эрозивно-язвенных , заболеваний желудочно-кишечного тракта.

- следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

- У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требует коррекции режима дозирования

- У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.

- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

- Мелоксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

- Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл (15 мг/1,5 мл).

По 1,5 мл препарата в ампулу из прозрачного бесцветного стекла I гидролитического класса. По 3 или 5 ампул в поддон пластмассовый контурный. По 1 поддону пластмассовому контурному вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности: 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:

ВЕТПРОМ АД, Болгария, 2400, г. Радомир, ул. Отец Паисий, № 26.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

АО «ДОМИНАНТА-СЕРВИС»

Российская Федерация, 142100 Московская область, г. Подольск, ул. Комсомольская, д. 1, строение 49,

помещение 1, комната 223.

Организация, принимающая претензии от потребителей:

АО «ДОМИНАНТА-СЕРВИС»

Российская Федерация, 142100, Московская область, г. Подольск, ул. Комсомольская, д. 1, строение 49,

помещение 1, комната 223.

тел.: + 7495-580-30-60,

факс: + 7495-580-30-60.