Кетопрофен р-р для в/в и в/м введ 50 мг/мл 2 мл x10

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Кетопрофен

Регистрационный номер:

Торговое наименование: Кетопрофен

Международное непатентованное наименование: кетопрофен

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: кетопрофен — 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400,0 мг, этанол 95 % (в пересчете на 100 % вещество) - 100,0 мг, бензиловый спирт - 20,0 мг, натрия гидроксид - до рН 6,0-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или с легким желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая , , группа: , , нестероидный , , противовоспалительный , , препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АЕОЗ

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен

обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен , , блокирует , , действие , , фермента , циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (ЦОГ₁ и ЦОГ₂) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в

гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин

от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4+5,4 мкг/мл.

Биодоступность составляет 90%. При однократном внутримышечном введении 100 мг

кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инфузии, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность

препарата повышается линейно с увеличением дозы.

Распределение

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в , основном , с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в

синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация

достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3

мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в

плазме , крови - , 0,3 , мкг/мл, , что , означает, , что , кетопрофен , медленнее , проникает в

синовиальную , жидкость , и , медленнее , выводится , из , нее. , , Стационарные , плазменные

концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.

После , , однократного , , внутримышечного , , , введения , , , 100 , , мг , , кетопрофена , , препарат

обнаруживается в спиномозговой жидкости, как и сыворотке крови, через 15 мин.

Метаболизм

Кетопрофен , , подвергается , , интенсивному , , метаболизму , , с , , участием , , микросомальных

ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в

виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

Выведение

Период полувыведения кетопрофена составляет 2 ч. До 80% кетопрофена выводится

почками в течение 24 ч, в основном (>, 90%) в форме глюкуронида кетопрофена, и около

10% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У , пациентов , с , почечной , недостаточностью , кетопрофен , выводится , медленнее, , его

период  , ,полувыведения ,  , ,увеличивается , , , , на , , , , час. , , , У  , ,пациентов , , , , с , , , , печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается, поэтому возможно накопление

кетопрофена , в , тканях. , , У , , пациентов , пожилого , возраста , метаболизм , и , , выведение

кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов

с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания к применению

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения:

• , , , , , , , , ревматоидный артрит,

• , , , , , , , , серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит , (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера),

• , , , , , , , , подагра, псевдоподагра,

• , , , , , , , , дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз,

• , , , , , , , , слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени,
тендините, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите,

• , , , , , , , , посттравматический , , , , , и , , , , , послеоперационный , , , , , болевой , , , , , синдром, , , , , , в , , , , , т.ч.
сопровождающийся воспалением и повышением температуры,

• , , , , , , , , болевой , , , , , , , , синдром , , , , , , , при онкологических заболеваниях,

• , , , , , , , , альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• , , , , , , , , гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также
салицилатам или , , другим , , нестероидным , , противовоспалительным , , препаратам
(НПВП),

• , , , , , , , , полное или неполное сочетание бронхиальной , , астмы, рецидивирующего полипоза
носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т. ч. в анамнезе),

• , , , , , , , , язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,

• , , , , , , , , язвенный колит, болезнь Крона,

• , , , , , , , , гемофилия и другие нарушения свертываемости крови,

• , , , , , , , , детский возраст (до 15 лет),

• , , , , , , , , выраженная , , печеночная недостаточность,

• , , , , , , , , выраженная , , почечная , , , недостаточность: , , , тяжелая , , , почечная , , , недостаточность
(клиренс , креатинина (КК) , менее , 30 , мл/мин), , подтвержденная гиперкалиемия,
прогрессирующие , , , заболевания почек,

• , , , , , , , , декомпенсированная сердечная недостаточность,

• , , , , , , , , послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования,

• , , , , , , , , желудочно-кишечные, , , , , цереброваскулярные , , , , и , , , , другие , , , , кровотечения , , , , (или
подозрение на кровотечение),

• , , , , , , , , хроническая диспепсия,

• , , , , , , , , III триместр беременности,

• , , , , , , , , период грудного вскармливания.

С осторожностью

• , , , , , , , , язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori,

• , , , , , , , , бронхиальная астма в анамнезе,

• , , , , , , , , клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и
заболевания периферических артерий,

• , , , , , , , , дислипидемия, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный
цирроз печени,

• , , , , , , , , хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин),

• , , , , , , , , хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,

• , , , , , , , , заболевания крови,

• , , , , , , , , дегидратация,

• , , , , , , , , сахарный диабет,

• , , , , , , , , курение,

• , , , , , , , , пожилой возраст,

• , , , , , , , , длительное применение НПВП, одновременный прием , , , антикоагулянтов , , , (в , , , т.ч.
варфарина), антиагрегантов (в , т.ч. клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), , , селективных , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ингибиторов
обратного захвата , , , серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама,
сертралина) , , (см. , , , , раздел , , , , «Взаимодействие , , , , с , , , , другими , , , , лекарственными
средствами»),

• , , , , , , , , детский возраст,

• , , , , , , , , беременность и период грудного вскармливания,

• , , , , , , , , пациенты из группы высокого риска, в том числе с заболеваниями печени и
эпилепсией, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ингибирование , , синтеза , простагландинов , может , оказать , , нежелательное , , влияние , , на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе

эпидемиологических , , , , , исследований , , , , , при , , , , , применении , , , , , ингибиторов , , , , , синтеза

простагландинов , , на , ранних , , сроках , , беременности, , , подтверждают , повышение , риска

самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (до 1,5%) и врожденных дефектов , , передней , , брюшной , , стенки. , , Риск , , повышается , , с , , увеличением , , дозы , , и

длительности лечения.

Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно

только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для

плода. , , В , , таком , , случае , , необходимо , , применять , , минимально , , эффективную , , дозу

максимально коротким курсом.

Противопоказано , , , , применение , , кетопрофена , , у , , беременных , , женщин , , во , , время , , III

триместра беременности , из-за возможного развития , слабости родовой деятельности

матки, увеличения времени кровотечения, антиагрегантного эффекта (даже при приеме в

малых , , дозах), , , а , , также , , влияния , , на , , плод , , (сердечно-легочная , , токсичность, , , в , , т.ч.

преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия, дисфункция

почек, которая , , может , , прогрессировать , , до , , почечной , , недостаточности , , с , , развитием

маловодия).

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко,

поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить

вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно.

Для , , , , снижения , , , , частоты , , , нежелательных , , , реакций , , , рекомендуется , , , , использовать

минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет

200 мг.

Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала

приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.

Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.

Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дней. При необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории).

 ,Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.

Непродолжительная , , внутривенная , , инфузия: , , от , , 100 , , (до , , 200) , , мг , , (1 , , - , , 2 , , ампулы)

кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5

-1ч.

Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1 - 2 ампулы) кетопрофена,
разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов, возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия, его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка. Парентеральное введение препарата можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

 ,

 ,

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-

физиологической , , классификации , , и , , частоты , , встречаемости. , , Частота , , встречаемости

определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (>, 1/10), часто (>, 1/100,

<, 1/10), нечасто (>, 1/1000, <, 1/100), редко (>, 1/10000, <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000),

частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании

имеющихся данных).

Со , , , стороны , , , системы , , , кроветворения , , , и , , , лимфатической , , , системы: , , , редко

геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, , частота неизвестна -

агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со , стороны , иммунной системы: , , частота , неизвестна - , анафилактические реакции

(включая анафилактический шок).

Со стороны , нервной системы: , часто - бессонница, депрессия, астения, , нечасто -

головная боль, головокружение, сонливость, редко - парестезии, спутанность или потеря

сознания, периферическая полинейропатия, частота неизвестна - судороги, нарушение

вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит,

сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха, частота неизвестна , , -

неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, частота неизвестна -

сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы, носовые

кровотечения, , отек гортани, , частота неизвестна - , бронхоспазм , (в  ,особенности, , у

пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в

области живота, НПВП - гастропатия, нечасто - запор, диарея, , вздутие , живота, , гастрит,

редко - пептическая язва, стоматит, очень редко - обострение неспецифического язвенного

колита, болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение,

мелена, , , перфорация , , органов , , желудочно-кишечного , , тракта, , , частота , , неизвестна , , -

желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности

«печеночных» ферментов и билирубина.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, частота неизвестна

- , , фотосенсибилизация, , , алопеция, , , крапивница, , , обострение , хронической , крапивницы,

ангионевротический , , отек, , , эритема, , , буллезная , , сыпь, , , включая , , синдром , , Стивенса-

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - , , цистит, уретрит, гематурия, очень

редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический

синдром, , , аномальные , значения , показателей , функции , почек, , , частота , неизвестна , -

задержка , , , жидкости , , , в , , , организме  , , ,и , , , вследствие , , , этого , , , увеличение , , , массы , , , тела,

гиперкалиемия.

Прочее: , , , нечасто , , , - , , , периферические , , , отеки, , , , усталость, , , редко , , , - , , , кровохарканье,

менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Передозировка

При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы), Н₂-гистаминовых рецепторов, простагландинов, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, специфического антидота не обнаружено, гемодиализ малоэффективен.

 ,

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Нежелательные сочетания лекарственных препаратов

Не , рекомендовано , совместное , применение , кетопрофена , с , другими , НПВП (включая

селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), салицилатами в высоких дозах, вследствие

повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъявления слизистой оболочки

ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами

(тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение

такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При , , , одновременном , , , применении , , , с , , , препаратами , , , лития , , , возможно , , , повышение

концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно

контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать

дозу препаратов лития во время и после лечения НПВП.

Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении

в высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением или

началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12

часов.

Сочетания, которые необходимо применять с осторожностью

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно , при

развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности

вследствие , , , снижения , , почечного , , кровотока, , , , вызванного , , ингибированием , , синтеза

простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует

провести , , , регидратационные , , , мероприятия. , , , После , , , начала , , , лечения , , , необходимо

контролировать функцию почек.

Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов

ангиотензина , II , у , , пациентов , , с , , нарушениями , , функции , , почек , , (при , , дегидратации,

пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек,

в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в

дозе, не превышающей 15 мг/неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови.

У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения

функции почек следует выполнять исследование чаще.

Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

Кетопрофен , , может , , ослаблять , , действие , , гипотензивных , , средств , , (бета-блокаторов,

ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков).

Одновременное , , , применение , , , с , , , селективными , , , ингибиторами , , , обратного , , , захвата

серотонина , , (СИОЗС) , , повышает  ,риск , развития , желудочно-кишечных , кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное , , , применение , , , с , , , солями , , , калия, , , , калийсберегающими , , , диуретиками,

ингибиторами , , , , , АПФ, , , , , , , блокаторами , , , , рецепторов , , , , , ангиотензина , , , , , II, , , , , , НПВП,

низкомолекулярными , , гепаринами, , , циклоспорином, , , такролимусом , , и , , триметопримом

повышает риск развития гиперкалиемии.

При , , одновременном , , применении , , с , , циклоспорином, , , такролимусом , , возможен , , риск

развития , аддитивного , нефротоксического , действия, , особенно , у пациентов , пожилого

возраста.

Применение , , нескольких , , антиагрегантных , , препаратов , , (тирофибан, , , эптифибарид,

абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных»

кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Кетопрофен может усиливать действие пероралънъгх гипогликемических и некоторых

противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в

плазме крови.

Нестероидные , , противовоспалительные , , препараты , , могут , , уменьшать , , эффективность

мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после

отмены мифепристона.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

 ,

 ,

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находится под тщательным наблюдением врача. Из-за важной роли

простагландинов , , в  , ,поддержании , , почечного , , кровотока , , следует , , проявлять , , особую

осторожность , , при , , назначении , , кетопрофена , , пациентам , , с , , сердечной , , или , , почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, , и пациентов, , , у , , которых, , , по , , какой-либо , , причине, , , наблюдается , , снижение , , объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

В каждой ампуле препарата Кетопрофен содержится 100мг этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В , , период , , лечения , , кетопрофеном , , возможно , , снижение , , скорости , , психических , , и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий , , , другими , , , потенциально , , , , опасными , , , видами , , , деятельности, , , , требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 ,

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

По 2 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

 ,

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

 ,

Срок годности

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

 ,

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

 ,

 ,

 ,

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

Е-mail: ozon@ozon-pharm.ru