Найз гран д/сусп вн прим 100 мг 2 г x9

Торговое название: Найз (Nise)

Международное название: Нимесулид&, (Nimesulide)

Фармакологическая группа: НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Фармакологическое действие: анальгезирующее, антиагрегантное, жаропонижающее, противовоспалительное, циклооксигеназу II блокирующее селективно

Фармакодинамика:

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Клинический эффект при местном применении наступает через 4 нед.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). TCmax - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax - 3.5-6.5 мг/л. Объем распределения - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

T1/2 нимесулида - 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Распределение в тканях в области нанесения геля - 70%, биодоступность - 30%. TCmax - 1.5-2.5 ч, Cmax - 3.5-6.5 мг/л. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%.

Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции в крови - 1%. Объем распределения - 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания к применению:

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, тендинит, бурсит, острый болевой синдром: альгодисменорея, послеоперационные и посттравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Для геля:

Ревматизм, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность,

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе),

эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения,

гемофилия и др. нарушения свертываемости крови,

декомпенсированная ХСН, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе,

алкоголизм, наркомания,

выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических ЛС,

беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

Для геля:

Гиперчувствительность.

С осторожностью:

ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для геля:

Артериальная гипертензия, ХСН, сахарный диабет 2 типа, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования:

Внутрь.

После еды, по 50-100 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с ХПН суточная доза - 100 мг.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Наружно.

Cтолбик геля длиной 3 см равномерно распределяют (не втирая) на коже над пораженной областью не более 4 раз в сутки.

Количество геля и частота применения могут варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг (1 туба в сутки).

Побочные действия:

Частота: часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, редко - страх, нервозность, "кошмарные" сновидения, очень редко - головная боль, сонливость, синдром Рейе.

Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко - эритема, дерматит, очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - отеки, редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, нечасто - запор, метеоризм, гастрит, очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, кровотечение из ЖКТ, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки, гепатит, в т.ч. молниеносный, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, геморрагии, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, очень редко - обострение предшествующей бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны ССС: нечасто - снижение АД, редко - тахикардия, "приливы" крови к коже лица и верхней половине туловища.

Прочие: нечасто - гиперкалиемия, редко - общая слабость, очень редко - гипотермия.

Для геля:

Системные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.

Местные реакции: раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).

Передозировка:

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В первые 4 ч после передозировки - вызвать рвоту, прием активированного угля (1 г/кг массы тела). Форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.

Для геля случаи передозировки не отмечены.

Взаимодействие:

Гепатотоксичные ЛС - повышение риска развития гепатотоксического действия.

Усиливает действие антикоагулянтов.

Может снижать диуретическое действие фуросемида. Вытесняет фуросемид, фенофибрат, салициловую кислоту и толбутамид из связи с белками плазмы.

Может повышать токсичность метотрексата.

Повышает концентрацию Li+ в плазме.

Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с ГКС, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ.

Для геля:

Фармакокинетическое взаимодействие - на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы).

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца нимесулид следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, однако он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. АКС, клопидогрел, тиклопидин) при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для геля:

При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

Не следует наносить на слизистые оболочки (включая конъюнктиву), поврежденную кожу. Обработанные участки кожи не следует закрывать окклюзионными повязками.

Дата актуализации инструкции 13.11.2013

Производитель: Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия

Формы выпуска: гель для наружного применения 1%, тубы алюминиевые, гель для наружного применения 1%, тубы, гель для наружного применения 1%, туба из ламинированного алюминия, снабженная мембраной для контроля первого вскрытия

Условия отпуска: без рецепта

Данные гос. регистрации: П N012824/02 от 20.06.2008

Дата переоформления РУ: 20.03.2017

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N012824/02-200317, П N012824/02-200608

Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Др. Редди'с Лабораторис ООО, Россия

Формы выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг, пакеты

Данные гос. регистрации: ЛП-003413 от 15.01.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 15.01.2021

Номер фармстатьи: ЛП 003413-150116

Производитель: Cheminova Remedies Pvt.Ltd, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия

Формы выпуска: суспензия для приема внутрь 50 мг/5 мл, флаконы темного стекла

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N010513 от 26.02.2006

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 26.02.2011

Номер фармстатьи: НД 42-9303-05

Производитель: Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки диспергируемые 50 мг, упаковки ячейковые контурные

Состав: нимесулид 50 мг

Условия отпуска: по рецепту

Срок годности: 3 года

Данные гос. регистрации: П N012824/01 от 14.03.2008

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-10783-06

Производитель: Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия

Владелец регистрационного удостоверения: Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия

Формы выпуска: таблетки 100 мг, блистеры, таблетки 100 мг, упаковки ячейковые контурные

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N012824/03 от 26.05.2009

Дата переоформления РУ: 05.11.2015

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: НД 42-9012-04