ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ТИЗАНИЛ

 ,

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,ТИЗАНИЛ ^®

Регистрационный номер:

Торговое название: ТИЗАНИЛ ^®

Международное непатентованное название: тизанидин

Лекарственная форма: таблетки

Состав

Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину) для таблеток 2 мг - 2,288 (2) мг, для таблеток - 4 мг 4,576 (4) мг, для таблеток 6 мг – 6,864 (6) мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, кремния диоксид безводный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской с обеих сторон. Для таблеток по 2 мг: с риской на одной стороне и с цифрой 2 на другой стороне. Для таблеток 4 мг с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне. Для таблеток 6 мг , , с крестообразной риской на одной стороне , , и цифрой 6 на другой стороне. По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ XI, вып. 2.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Код АТХ: М03ВХ02

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Стимулируя пресинаптические a₂– рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть- в неизменном виде.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 часов.

Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.

Показания к применению:

- , болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными
заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств,

- , , , , спастичность скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях
(рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного
мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский цребральный паралич (у больных
старше 18 лет),

- , , мигренеподобные боли.

Противопоказания:

- , , , , , , , , , выраженное нарушение функций печени,

- , , , , , , , , , повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,

- , , , , , , , , , одновременное применение с флувоксамином,

- , , , , , , , , , возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных),

- , , , , , , , , , беременность и период лактации.

С осторожностью:

Почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).

Способ применения и дозы:

Таблетки для приема внутрь.

При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза в сутки. В тяжёлых случаях перед

сном дополнительно принимают 2-4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать

6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с

интервалами 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной

дозе , , 12-24 , , мг , , разделенных , , на , , 3-4 , , приема , , через , , равные , , промежутки , , времени.

Максимальная суточная доза 36 мг.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг

один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на

переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала

увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность

приема.

 ,

 ,

Побочное действие:

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, переходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

При приёме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

 ,

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.

При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный , , прием , , пероральных , , контрацептивов ,  ,приводит , , к , , значительному снижению клиренса тизанидина.

Особые указания:

Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В с вязи с этим рекомендуется контролировать функциональные печёночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и если уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить. Больным у которых отмечается сонливость следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакции, (например вождение автотранспорта или работы с машинами и механизмами).

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюм.

Для дозировки 2 мг: По 3 блистера в картонную коробку вместе с инструкцией по

применению.

Для дозировки 4 мг: По 1 или 3 блистера в картонную коробку вместе с инструкцией по

применению.

Для дозировки 6 мг: По 3 блистера в картонную коробку вместе с инструкцией по

применению.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска: по рецепту.

Производитель:

«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Индия

Претензии потребителей направлять в адрес эксклюзивного поставщика

 ,