Домперидон Мотилорус табл дисперг 10 мг x30
Домперидон Мотилорус табл дисперг 10 мг x30
ИНСТРУКЦИЯ
По медицинскому применению лекарственного препарата
домперидон
таблетки, покрытые пленоч¬ной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: домперидон -10,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,10 мг, крахмал кукурузный - 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,00 мг, повидон-К25 - 3,00 мг, магния стеарат - 0,70 мг, натрия лаурилсульфат - 0,20 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 1,15 мг, макрогол- 4000 - 0,30 мг, титана диоксид - 0,55 мг.
круглые, двояковыпуклые таблетки, покры¬тые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор цен¬тральный.
A03FA03
Фармакодинамика
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами.
Домперидон плохо проникает через гематоэнцефали¬ческий барьер. Применение домперидона редко сопро¬вождается экстрапирамидными побочными действия¬ми, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляе¬мые в головном мозге, свидетельствуют о преимуще¬ственно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает про¬должительность антральных и дуоденальных сокраще¬ний, ускоряет опорожнение желудка и повышает давле¬ние сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
При приеме натощак домперидон быстро абсорбирует¬ся после приема внутрь, пиковые плазменные концен¬трации достигаются в течение 30-60 минут.
Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домпери¬дон следует принимать за 15-30 минут до еды. Сниже¬ние кислотности в желудке приводит к ухудшению вса¬сывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикар¬боната. При приеме препарата после еды для достиже¬ния максимальной абсорбции требуется больше вре¬мени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм, пиковый плаз¬менный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема внутрь в дозе 30 мг в сутки был практи¬чески таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы.
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидрок-силировании домперидона.
Выведение через почки и через кишечник составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - выводится кишечни¬ком и приблизительно 1 % - почками).
Плазменный период полувыведения после однократно¬го приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин >, 6 мг/100 мл, т.е. >, 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увели¬чивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации домпе¬ридона в плазме крови ниже, чем у пациентов с нор¬мальной функцией почек. Малое количество неизме¬ненного препарата (около 1%) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и максимальная концентрация в плазме крови домпери¬дона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добро¬вольцев, соответственно. Несвязанная фракция повы¬шалась на 25% и Т½ увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковы¬ми у здоровых добровольцев на основе Сₘₐₓ и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата,
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция,
Пролактинома,
Одновременный прием пероральных форм кетоконазо¬ла, эритромицина или других сильных ингибиторов изо¬фермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (в т.ч. кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориканазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препара¬тами», «Особые указания»),
Выраженные электролитные нарушения или заболева¬ния сердца, такие как хроническая сердечная недоста¬точность,
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механи¬ческая кишечная непроходимость, перфорация желуд¬ка или кишечника,
Печеночная недостаточность средней и тяжелой степе¬ни тяжести,
Масса тела менее 35 кг, детский возраст до 12 лет,
Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью: детский возраст, нарушения функ¬ции почек.
Применение препарата Домперидон при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказано детям до 12 лет.
Внутрь.
Рекомендуется принимать таблетки, покрытые пленоч¬ной оболочкой за 15-30 минут до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максималь¬ная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
Обычно продолжительность курса лечения не превы¬шает одну неделю.
Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более
По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). В детской практике в основном следует использовать домпери¬дон в другой лекарственной форме.
Непрерывный прием домперидона без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.
Применение у пациентов с почечной недостаточно¬стью
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креати¬нина в сыворотке крови >, 6 мг/100 мл, т.е. >, 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема следует сни¬зить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести недостаточности. Необходимо проводить регу¬лярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточ¬ностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточ¬ностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»).
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% паци¬ентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сон¬ливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствитель¬ность в области молочных желез, галакторея, наруше¬ния менструального цикла и аменорея, нарушение лак¬тации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <, 1% паци¬ентов, принимавших домперидон: гиперчувствитель¬ность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез. Частота нежелательных реакций, при¬веденных ниже, определялась соответственно следую¬щему (классификация Всемирной организации здраво¬охранения): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <, 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <, 1/100), редко (≥ 1/10000 и <, 1/1000), очень редко (<, 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оцене¬на на основании имеющихся данных).
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафи¬лактический шок.
Нарушения психики: очень редко - повышенная возбу¬димость, нервозность, раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой систе¬мы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт»*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонение лабораторных показателей функ¬ции печени, гиперпролактинемия.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у паци¬ентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих пре¬парат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано при¬менение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Нежелательные реакции, выявленные в ходе постреги¬страционных клинических исследований
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции, включая ана¬филактический шок.
Нарушения психики: нечасто - повышенная возбуди¬мость, нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, редко: судороги, частота неизвест¬на - экстрапирамидные расстройства.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой систе¬мы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек.
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориен¬тация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - м-холиноблокаторы, противопаркинсонические сред¬ства. Из-за возможного увеличения интервала QT сле¬дует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).
Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT:
Противопоказанные комбинации
Препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмиче- ские препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антиде¬прессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), противоопухоле¬вые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон), мощные ингиби¬торы изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кла¬ритромицин, телитромицин)).
Нерекомендованные комбинации
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалие¬мию, а также азитромицин и рокситромицин. Цимети¬дин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и анти- секреторные лекарственные средства снижают биодо¬ступность домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые сред¬ства азолового ряда, антибиотики из группы макроли¬дов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Совме¬стим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергиче¬ских рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Одновременное применение с парацетамолом и дигок¬сином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
По 10, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высо¬кого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать- повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по примене¬нию помещают в картонную упаковку (пачку).
Домперидон не рекомендуется применять для профи¬лактики тошноты и рвоты после наркоза. При длитель¬ной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В период пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимающих домперидон, в редких случа¬ях отмечалось удлинение интервала QT и возникнове¬ние желудочковой тахикардии типа «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными Электролитными нарушениями или одновременно при-нимающих препараты, удлиняющие интервал QT.
В некоторых исследованиях было показано, что приме¬нение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронар¬ной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы изофер¬мента CYP3A4).
Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинско¬му применению апоморфина.
Применение домперидона и других препаратов, спо¬собных вызвать удлинение интервала QT противопо¬казано, у пациентов с выраженными электролитны¬ми нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагне¬зия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность.
Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардия может увеличивать риск развития арит-мии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом. При одновременном применении домперидон усилива¬ет действие нейролептиков. При одновременном при¬менении домперидона с агонистами дофаминергиче¬ских рецепторов (бромокриптин, леводопа) домпери¬дон угнетает нежелательные периферические эффек¬ты последних, такие как нарушение пищеварения, тош¬нота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в мини¬мальной эффективной дозе. Если лекарственное сред¬ство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Помести¬те лекарственное средство в пакет и положите в мусор¬ный контейнер. Эти меры помогут защитить окружаю¬щую среду!
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требу¬ющими повышенной концентрации внимания и быстро¬ты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпускают по рецепту.
Производитель
Производитель, ответственный за выпускающий кон¬троль качества: ООО «Озон»,
Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидрострои¬телей, д. 6.
Держатель регистрационного удостоверения/ Орга¬низация, принимающая претензии от потребителей
Держатель РУ: ООО «Атолл»,
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Все претензии потребителей следует направлять пред¬ставителю держателя регистрационного удостовере¬ния: ООО «Озон»
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел.: +79874599991, +79874599992
E-mail:
,
