Гепаксид гель наружн 500 МЕ/г+25 мг/г+150 мг/г 45 г x1
Активные вещества
- декспантенол (dexpanthenol) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
- гепарин натрия (heparin sodium) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
- диметилсульфоксид (dimethyl sulfoxide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Гепаксид | Гель д/наружн. прим. 500 МЕ/г+25 мг/г+150 мг/г: 20 г, 25 г, 30 г, 35 г, 40 г, 45 г, 50 г, 55 г, 60 г, 65 г, 70 г, 75 г, 80 г, 85 г, 90 г, 95 г, 100 г, 125 г, 150 г или 200 г рег. №: ЛП-007182 от 14.07.21 - Действующее |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гепаксид
Гель для наружного применения от прозрачного до слегка мутного и от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
| 100 г | |
| гепарин натрия | 50000 МЕ |
| декспантенол | 2.5 г |
| диметилсульфоксид | 15 г |
Вспомогательные вещества: полиакриловая кислота - 1.2 г, трометамол - 0.25 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 1 г, изопропанол - 35 г, масло розмарина - 0.2 г, масло сосны горной - 0.25 г, масло цитронелловое - 0.05 г, вода очищенная - до 100 г.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено входящими в его состав активными веществами.
Гепарин - антикоагулянт прямого действия. Благодаря инактивации биогенных аминов и блокированию лизосомальных ферментов в тканях, оказывает противовоспалительное действие, способствует регенерации соединительной ткани за счет угнетения активности гиалуронидазы. Оказывает дозозависимый антитромботический эффект, усиливая ингибирующую активность антитромбина III на активацию протромбина и тромбина. Проникновение гепарина через здоровую кожу является дозозависимым и подтверждается для дозы, начиная с 300 МЕ/г. Ускоряет растворение микротромбов в области подкожных капилляров, улучшает местный кровоток. При наружном применении оказывает также противоотечное действие.
Декспантенол оказывает противовоспалительное и дерматопротекторное действие. При местном применении трансформируется в коже в пантотеновую кислоту (витамин группы В). Эффективность декспантенола сопоставима с эффективностью пантотеновой кислоты. Пантотеновая кислота, как компонент коэнзима А, участвует в различных катаболических и анаболических процессах в тканях, за счет улучшения процессов грануляции и эпителизации способствует регенерации поврежденных участков кожи.
Диметилсульфоксид оказывает противовоспалительное, противоотечное и местноанестезирующее действие, обладает умеренной фибринолитической активностью. Противовоспалительная активность связана с некоторыми фармакологическими эффектами, наиболее значимым из которых является инактивация гидроксильных радикалов, вырабатывающихся в больших количествах во время процесса воспаления и оказывающих разрушительное действие на ткани. Диметилсульфоксид оказывает местноанестезирующее действие за счет снижения скорости проведения ноцицептивных импульсов в периферических нейронах. Противоотечное действие обеспечивается инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением подкожной метаболической реакции в месте применения препарата. В известной степени, гигроскопические свойства диметилсульфоксида также ответственны за его противоотечное действие. Диметилсульфоксид (от 50% и более) проникает через биологические мембраны, в т.ч. через кожу, способствуя лучшему и более глубокому проникновению в ткани применяемых одновременно с ним других лекарственных средств.
Фармакокинетика
Гепарин натрия
При наружном применении быстро проникает в кожу. Через 1 ч после нанесения геля на кожу концентрация в подлежащих тканях сопоставима с концентрацией, которая наблюдается после в/в введения (в/в) 5000 ME гепарина. Гепарин не проникает через плацентарный барьер и не выделяется с грудным молоком.
Декспантенол
После резорбции в кожу превращается в пантотеновую кислоту (витамин В5), которая, являясь составной частью коэнзима А, участвует в многочисленных процессах обмена веществ.
Диметилсульфоксид
Поступает в системный кровоток, период полуабсорбции составляет 3-4 ч. Диметилсульфоксид проникает в грудное молоко. Спустя 6 ч после нанесения препарата Cmax в плазме крови достигает 120 нг/мл и сохраняется до 12 ч после применения. Спустя 60 ч после применения концентрация диметилсульфоксида в плазме крови достигает физиологического уровня 40 нг/мл.
Выводится преимущественно почками. 12-25% абсорбированного диметилсульфоксида выводится в течение первых 24 ч и 37-48% выводится в течение 7 дней в неизмененном виде или в виде метаболита (диметилсульфона). 3.5-6% диметилсульфоксида выводится через легкие в виде диметилсульфида спустя 6-12 ч после применения препарата.
При применении диметилсульфоксида в дозе 1 г 3 раза/сут в течение 5 дней среднее содержание его в месте нанесения на кожу составляет 3 мг/г, среднее содержание в подлежащих мышечных тканях и синовиальной мембране в месте синовиального соединения 7-10 мкг/мл, в синовиальной жидкости - 0.8 мкг/г. Концентрация диметилсульфоксида в плазме крови составляет 0.5 мкг/г.
Т1/2 диметилсульфоксида составляет 11-14 ч.
Показания активных веществ препарата Гепаксид
Отеки, гематомы и воспаление мягких тканей, мышц, сухожилий, сухожильных влагалищ после ушибов, сдавлений, травм (в т.ч. спортивных), плече-лопаточный периартрит, эпикондилит плеча ("локоть теннисиста"), тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгии.
Режим дозирования
Препарат применяют наружно. Гель наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над пораженным участком и равномерно распределяют легкими втирающими движениями, 1-4 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от выраженности симптомов и тяжести заболевания. Обычно препарат применяют в течение 7-10 дней или до исчезновения симптомов заболевания (боль, отек, воспаление).
При применении препарата под повязку следует нанести гель и подождать несколько минут, чтобы он абсорбировался кожей и испарился изопропанол. Затем можно наложить окклюзионную повязку.
Препарат можно применять при ионофорезе. Гель наносят под катод.
Препарат как контактный гель можно применять в ультразвуковой терапии (фонофорезе). Активные вещества геля дополняют терапевтическое действие ультразвуковых волн.
Побочное действие
Местные реакции: возможны кожные реакции (покраснение, зуд, чувство жжения в месте нанесения геля), которые обычно исчезают во время дальнейшего лечения.
Аллергические реакции: иногда - кожные проявления, в т.ч. крапивница, в единичных случаях - отек Квинке.
Прочие: в редких случаях - запах чеснока изо рта (вызван диметилсульфидом, являющимся продуктом метаболизма диметилсульфоксида), возможно изменение вкусовых ощущений (исчезают через несколько минут после нанесения геля), при нанесении препарата на обширные участки тела крайне редко - тошнота, диарея, затруднение дыхания, головная боль, озноб.
Противопоказания к применению
Печеночная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, бронхиальная астма, выраженные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия напряжения IV ФК по классификации Канадского кардиологического общества, инфаркт миокарда, инсульт, выраженный общий атеросклероз), открытые раны в месте нанесения препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к гепарину, диметилсульфоксиду, декспантенолу и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности в связи с отсутствием данных клинических исследований.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. диметилсульфоксид выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Перед нанесением геля следует тщательно очистить кожу от других лекарственных средств, косметики или любых химических средств.
Препарат не следует наносить на слизистые оболочки глаз, полости носа и рта, открытые раны или на поврежденные участки кожи (вследствие облучения, сильного солнечного ожога, послеоперационные рубцы).
Во время лечения препаратом может усиливаться светочувствительность кожи, поэтому в период применения геля следует ограничить интенсивные солнечные ванны и посещение солярия.
При возникновении кожных аллергических реакций следует прекратить лечение.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Препарат не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и другим видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном наружном применении препарат может усиливать проникновение других лекарственных средств через кожу.
При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, содержащими сулиндак (НПВС), возможно развитие периферической невропатии.
