Бисопролол-АКОС табл п о пленочн 5 мг x30

Торговое название: Бисопролол (Bisoprolol)

Международное название: Бисопролол&, (Bisoprolol)

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Фармакологическая группа по АТХ: C07AB07. Бисопролол

Фармакодинамика:

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА, оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме, выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию, TCmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 26-33%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.

Метаболизируется в печени, T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, ИБС, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ХСН.

Нарушения ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Противопоказания:

Гиперчувствительность

острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин - при лечении ХСН, менее 50/мин - по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. - при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. - по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии)

одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B)

беременность, период лактации

С осторожностью:

Феохромоцитома, псориаз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), метаболический ацидоз, тяжелые аллергические реакции (в анамнезе), стенокардия Принцметала, проведение десенсибилизирующей терапии, AV-блокада I ст., соблюдение строгой диеты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность

детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Режим дозирования:

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых - 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза - 10 мг.

ХСН: начальная доза 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед, в течение 2-й нед - 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед - 3.75 мг, с 4-й по 8-ю нед - 5 мг, 9-12 нед - 7.5 мг, далее - 10 мг.

Побочные действия:

Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко - галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги).

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, очень редко - конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто - синусовая брадикардия, часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, редко - гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм, редко - заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко - повышение активности УпеченочныхФ трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка:

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС,

симптоматическая терапия

- при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора,

- при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются),

- при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга,

- если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД),

- при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон,

- при судорогах - в/в диазепам, при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие:

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения, сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин укорачивает T1/2.

Особые указания:

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Производитель: Биоком ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Биоком ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные, таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт./5 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-000745 от 29.09.2011

Дата переоформления РУ: 13.10.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 000745-290911

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО, Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО, Беларусь

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-003221 от 28.09.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 28.09.2020

Номер фармстатьи: ЛП 003221-280915

Производитель: Вертекс АО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Вертекс АО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг (контурная ячейковая упаковка) 10 х 1/2/3/5/6 (пачка картонная), таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг (контурная ячейковая упаковка) 15 х 1/2/4 (пачка картонная), таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг (контурная ячейковая упаковка) 30 х 1/2 (пачка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-001168 от 11.11.2011

Дата переоформления РУ: 30.11.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛП 001168-301116

Производитель: Изварино Фарма ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Изварино Фарма ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-002812 от 13.01.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 13.01.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002812-130115

Производитель: Ирбитский химфармазавод ОАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Авексима ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, банки, таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, банки

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-002861 от 17.02.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 17.02.2020

Номер фармстатьи: ЛП 002861-170215

Производитель: Лекфарм СООО, Беларусь

Владелец регистрационного удостоверения: Лекфарм СООО, Беларусь

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-000876 от 18.10.2011

Дата переоформления РУ: 19.10.2016

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 18.10.2016

Номер фармстатьи: ЛП 000876-181011

Производитель: Озон ООО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Атолл ООО, Россия

Формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг (банка) 10/20/30/40/50/60/100 х 1 (пачка картонная), таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт./2.5 мг, упаковки ячейковые контурные, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг (контурная ячейковая упаковка) 10/25/30/50 х 1/2/3/4/5/6/7/8/9/10 (пачка картонная)

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-002065 от 30.04.2013

Дата переоформления РУ: 22.10.2014

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 30.04.2018

Номер фармстатьи: ЛП 002065-300413

Производитель: Рафарма Акционерное общество, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Рафарма Акционерное общество, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛП-002491 от 06.06.2014

Дата переоформления РУ: 07.10.2015

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 06.06.2019

Номер фармстатьи: ЛП 002491-060614

Производитель: Северная звезда ЗАО, Россия

Владелец регистрационного удостоверения: Северная звезда ЗАО, Россия

Формы выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковки ячейковые контурные, таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, банки полимерные, таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, упаковки ячейковые контурные, таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, банки темного стекла, таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, флаконы полимерные, таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, банки полимерные, таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, банки темного стекла, таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, флаконы полимерные, таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг, банки, таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт./5 мг, флаконы полимерные

Принадлежит к ЖНВЛП

Условия отпуска: по рецепту

Льготный: программа ОНЛП

Данные гос. регистрации: ЛСР-005035/08 от 30.06.2008

Дата переоформления РУ: 19.02.2016

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: ЛСР-005035/08-300608