Ксантинола никотинат р-р для в/в и в/м введ 150 мг/мл 2 мл x10
Сопутствующие товары
Ксантинола никотинат р-р для в/в и в/м введ 150 мг/мл 2 мл x10 Эллара
Лекарственная форма
| Ксантинола никотинат | Р-р д/в/в и в/м введения 150 мг/мл: 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003449 от 04.02.16 - Действующее |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксантинола никотинат
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный прозрачный.
| 1 мл | |
| ксантинола никотинат | 150 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (50) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (100) - пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее микроциркуляцию, сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема внутрь ксантинола никотинат быстро абсорбируется из ЖКТ. В организме диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани.
Метаболизм никотиновой кислоты происходит в печени. Существуют два пути метаболизма никотиновой кислоты: первый путь - образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и М-метил-2-пиридон-5 - карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах) и второй путь - конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Никотиновая кислоты выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
После в/м введения ксантинола никотинат всасывается быстро и полно. При многократном применении его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Показания активных веществ препарата Ксантинола никотинат
В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, синдром Меньера, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м и в/в (струйно или капельно). Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, анорексия, гастралгии, при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи (эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и отказа от применения данного лекарственного средства), при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности применение ксантинола никотината допустимо только при наличии абсолютных показаний, в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ксантинола никотинат в этом случае применяют под тщательным наблюдением врача.
При необходимости применения ксантинола никотината в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. никотиновая кислота выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применяют ксантинола никотинат при лабильном АД.
Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать гликемию.
Следует избегать попадания ксантинола никотината в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении ксантинола никотината возможны головокружение, слабость и артериальная гипотензия, в связи с этим в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание резкого понижения АД ксантинола никотинат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, (в т.ч. бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами). Не применять одновременно с ингибиторами МАО и строфантином.
Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
