Толизор инъект р-р для в/в и в/м введ 2.5 мг/мл+100 мг/мл 1 мл x5

Толизор инъект р-р для в/в и в/м введ 2.5 мг/мл+100 мг/мл 1 мл х5

 ,

МНН АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО:

ЛИДОКАИН, ТОЛПЕРИЗОН

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения ,прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0.6 мг, диэтиленгликолямоноэтиловый эфир - 0.3 мг, хлористоводородная кислота раствор 0.1 М до pH 3.0-4.5, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы светозащитного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы светозащитного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Толперизона гидрохлорид ,- миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид ,обладает местноанестезирующим действием, при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>,99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т_1/2 ,после в/в введения - около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения C_max ,в плазме крови при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов), восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Режим дозирования

Назаначают в/м или в/в, дозы устанавливают в соответствии со способом введения.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: ,очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: ,редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, очень редко - анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: ,нечасто - анорексия, очень редко - полидипсия.

Нарушения психики: ,нечасто - бессонница, расстройства сна, редко - потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: ,нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: ,редко - нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ,редко - звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ,нечасто - артериальная гипотензия, редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, очень редко - брадикардия, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: ,редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: ,нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ,редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: ,нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях, редко - дискомфорт в конечностях, очень редко - остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: ,редко - энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: ,часто - покраснение места инъекции, нечасто - астения (слабость), недомогание, усталость, редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, очень редко - чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: ,редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов, очень редко - повышение уровня креатинина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью ,следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.

 ,