Цефтриаксон пор д/р-ра в/в и в/м введ 1 г кор x1
Рецептурный препарат
Рецептурный препарат
Скоро в продаже
Сообщить о поступлении
Сопутствующие товары
##TAG Фармакологические действия
Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношениии следуюших микроорганизмов: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis., грамотрицательные аэробы: Aeromanas spp., Alcagenes spp., Branhamella catarrhalis (образуюшие и необразуюшие бета-лакта-мазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Наеmophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (в том числе S.marcescens), Shigellaspp., Vibriospp. (втом числе V.cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y.enterocoli-tica). Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату, анаэробы: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mortiferum и F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы (а именно, B.fragilis).
##ENDTAG
##TAG Фармакокинетика
Биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения отмечается через 2-3 ч. Через 2 ч после в/в введения плазменная концентрация цефтриаксона составляет 621 мкг/мл, в желчном пузыре 581 мкг/мл, желчных протоках 788 мкг/мл. После в/в введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. Препарат хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении менингеальных оболочек. При в/в введении детям в дозе 50 мг/кг концентрация в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в ликворе - 5.6 мкг/мл, в дозе 70 мг/кг - соответственно, 275 мкг/мл и 6.4 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация препарата в цереброспинальной жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с альбумином плазмы - от 85% до 95%: при плазменной концентрации до 20 мкг/мл процент связанного с белками цефтриаксона достигает 95%, при 300 мкг/мл - 85%. Т1/2 у здоровых людей (дозы от 0.15 г до 3 г) колеблется в пределах 5.8-8.7 ч, объем распределения составляет 5.78-13.5 л, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет Т1/2, в среднем, вдвое больше. Экскреция в неизмененном виде: у взрослых - 50-60% почками, 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. При заболеваниях печени и почек фармакокинетика цефтриаксона меняется мало, что позволяет использовать у данной категории больных обычный режим дозирования (возможно увеличение Т1/2). Практически не удаляется из плазмы крови в ходе гемодиализа.
##ENDTAG
##TAG Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, заболевания верхних и нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны, в том числе гонорея, инфицированные раны и ожоги. Профилактика послеоперационной инфекции. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
##ENDTAG
##TAG Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам, I триместр беременности.
##ENDTAG
##TAG Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз/сут, суточную дозу можно увеличить до 4 г при необходимости. Новорожденным (до 2-х нед): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При расчете дозы степень доношенности ребенка не учитывают. Грудным детям (с 3-й нед жизни) и детям в возрасте до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозу для взрослых. Продолжительность лечения обычно не превышает 10 дней. Введение препарата необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после нормализации температуры. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают в дозе 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз/сут. При идентификации возбудителя и степени его чувствительности к препарату дозу можно откорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. При гонорее рекомендуют вводить однократно 250 мг в/в. Для профилактики послеоперационных осложнений рекомендуют вводить однократно 1-2 г препарата (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г. Правила приготовления и введения растворов. Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 г или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Для в/в инъекции 0.25 г или 0.5 г Цефтриаксона растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в вливаний растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция. Используют следующие базовые растворы: физраствор, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулезы, 0.45% раствор NaCl + 2.5% раствор глюкозы. В/в дозы 50 мг/кг массы тела и более следует вводить капельно в течение по крайней мере 30 мин.
##ENDTAG
##TAG Побочные действия
Аллергические реакции (крапивница, лихорадка, эозинофилия, сыпь, зуд, крапивница, экссудативная полиморфная эритема, отеки, анафилактический шок), тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, кандидоз, головная боль, головокружение, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, транзиторное повышение активности трансаминаз, повышение креатинина, мочевины, олигурия, нарушение свертываемости крови, озноб, псевдомембранозный колит. При в/в введении возможно развитие местных реакций: флебиты, болезненность по ходу вены. В/м введение без лидокаина является болезненным.
##ENDTAG
##TAG Особые указания
Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, препарат следует назначать с осторожностью. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения. При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение. Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
##ENDTAG
##TAG Взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом действия в отношении многих грамотрицательных бактерий. При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и "петлевых" диуретиков, например, фуросемида, нарушений функции почек не наблюдается. Фармацевтическое взаимодействие. Раствор цефтриаксона несовместим с растворами, содержащими антибиотики, - как при приготовлении, так и при введении.
##ENDTAG
Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношениии следуюших микроорганизмов: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis., грамотрицательные аэробы: Aeromanas spp., Alcagenes spp., Branhamella catarrhalis (образуюшие и необразуюшие бета-лакта-мазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Наеmophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (в том числе S.marcescens), Shigellaspp., Vibriospp. (втом числе V.cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y.enterocoli-tica). Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату, анаэробы: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mortiferum и F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы (а именно, B.fragilis).
##ENDTAG
##TAG Фармакокинетика
Биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет около 100%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения отмечается через 2-3 ч. Через 2 ч после в/в введения плазменная концентрация цефтриаксона составляет 621 мкг/мл, в желчном пузыре 581 мкг/мл, желчных протоках 788 мкг/мл. После в/в введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов. Препарат хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении менингеальных оболочек. При в/в введении детям в дозе 50 мг/кг концентрация в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в ликворе - 5.6 мкг/мл, в дозе 70 мг/кг - соответственно, 275 мкг/мл и 6.4 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация препарата в цереброспинальной жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с альбумином плазмы - от 85% до 95%: при плазменной концентрации до 20 мкг/мл процент связанного с белками цефтриаксона достигает 95%, при 300 мкг/мл - 85%. Т1/2 у здоровых людей (дозы от 0.15 г до 3 г) колеблется в пределах 5.8-8.7 ч, объем распределения составляет 5.78-13.5 л, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет Т1/2, в среднем, вдвое больше. Экскреция в неизмененном виде: у взрослых - 50-60% почками, 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. При заболеваниях печени и почек фармакокинетика цефтриаксона меняется мало, что позволяет использовать у данной категории больных обычный режим дозирования (возможно увеличение Т1/2). Практически не удаляется из плазмы крови в ходе гемодиализа.
##ENDTAG
##TAG Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, заболевания верхних и нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны, в том числе гонорея, инфицированные раны и ожоги. Профилактика послеоперационной инфекции. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
##ENDTAG
##TAG Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам, I триместр беременности.
##ENDTAG
##TAG Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз/сут, суточную дозу можно увеличить до 4 г при необходимости. Новорожденным (до 2-х нед): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При расчете дозы степень доношенности ребенка не учитывают. Грудным детям (с 3-й нед жизни) и детям в возрасте до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозу для взрослых. Продолжительность лечения обычно не превышает 10 дней. Введение препарата необходимо продолжать еще в течение 48-72 ч после нормализации температуры. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают в дозе 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз/сут. При идентификации возбудителя и степени его чувствительности к препарату дозу можно откорректировать. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. При гонорее рекомендуют вводить однократно 250 мг в/в. Для профилактики послеоперационных осложнений рекомендуют вводить однократно 1-2 г препарата (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г. Правила приготовления и введения растворов. Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 г или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Для в/в инъекции 0.25 г или 0.5 г Цефтриаксона растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в вливаний растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция. Используют следующие базовые растворы: физраствор, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулезы, 0.45% раствор NaCl + 2.5% раствор глюкозы. В/в дозы 50 мг/кг массы тела и более следует вводить капельно в течение по крайней мере 30 мин.
##ENDTAG
##TAG Побочные действия
Аллергические реакции (крапивница, лихорадка, эозинофилия, сыпь, зуд, крапивница, экссудативная полиморфная эритема, отеки, анафилактический шок), тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, кандидоз, головная боль, головокружение, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, транзиторное повышение активности трансаминаз, повышение креатинина, мочевины, олигурия, нарушение свертываемости крови, озноб, псевдомембранозный колит. При в/в введении возможно развитие местных реакций: флебиты, болезненность по ходу вены. В/м введение без лидокаина является болезненным.
##ENDTAG
##TAG Особые указания
Новорожденным детям с гипербилирубинемией, особенно недоношенным, препарат следует назначать с осторожностью. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения. При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение. Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
##ENDTAG
##TAG Взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом действия в отношении многих грамотрицательных бактерий. При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и "петлевых" диуретиков, например, фуросемида, нарушений функции почек не наблюдается. Фармацевтическое взаимодействие. Раствор цефтриаксона несовместим с растворами, содержащими антибиотики, - как при приготовлении, так и при введении.
##ENDTAG
