Цетиризин-ВЕРТЕКС капли вн прим 10 мг/мл 20 мл x1
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Цетиризин ,- ,ВЕРТЕКС
Регистрационный номер: ЛП-005501
Торговое наименование: Цетиризин ,- ,ВЕРТЕКС
Международное непатентованное наименование: цетиризин
Лекарственная форма: капли для приема внутрь
Состав
1 мл капель содержит:
действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,00 ,мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль ,- ,125,00 ,мг, глицерол (глицерин) ,- ,106,25 ,мг, натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) ,- ,15,00 ,мг, натрия сахаринат ,- ,10,00 ,мг, вода очищенная ,- ,до 1,00 ,мл.
Описание
Бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ
R06AE07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 ,мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 ,мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 ,пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 ,мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 ,мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.
Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 ,лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 ,мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 ,мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 ,мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 ,нг/мл.
Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 ,мг изменяются линейно.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
Распределение
Цетиризин на 93±0,3 ,% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 ,л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При приеме в суточной дозе 10 ,мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 ,мг Т1/2 был выше на 50 ,%, а клиренс был ниже на 40 ,% по сравнению с пациентами не пожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – снижен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 ,мг или 20 ,мг Т1/2 увеличивается на 50 ,%, а клиренс снижается на 40 ,% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) ˃ 40 ,мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <, 7 ,мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 ,мг Т1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 ,% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Показания к применению
Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:
- , , , , назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы,
- , , , , симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Противопоказания
- , , , , повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата,
- , , , , терминальная стадия почечной недостаточности (КК <, 10 ,мл/мин),
- , , , , детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности),
- , , , , беременность.
С осторожностью
- , , , , пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации),
- , , , , хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 ,мл/мин требуется коррекция режима дозирования),
- , , , , эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью,
- , , , , пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»),
- , , , , детский возраст до 1 года,
- , , , , период грудного вскармливания,
- , , , , при одновременном применении с алкоголем.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в ,постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.
Период грудного вскармливания
Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
Фертильность
Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.
Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.
Раствор следует принимать сразу после приготовления.
Взрослые
10 ,мг (20 капель) 1 раз в день.
Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по ,следующей формуле:
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на ,0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено в таблице.
Степень почечной недостаточности | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
Норма | ≥ 80 | 10 мг (20 капель) в сутки |
Легкая | 50-79 | 10 мг (20 капель) в сутки |
Средняя | 30-49 | 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки |
Тяжелая | 10-29 | 5 мг (10 капель) через день |
Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на гемодиализе | <, 10 | Прием препарата противопоказан |
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не ,требуется.
Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности
Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Дети от 6 месяцев до 12 месяцев
2,5 ,мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 6 лет
2,5 ,мг (5 капель) 2 раза в день.
Дети от 6 до 12 лет
5 ,мг (10 капель) 2 раза в день.
Дети старше 12 лет
10 ,мг (20 капель) 1 раз в день.
Иногда начальной дозы 5 ,мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Побочное действие
Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических
Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 ,мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 ,мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 ,% или выше:
Нежелательные реакции | Цетиризин 10 мг (n=3260) | Плацебо (n=3061) |
Общие нарушения и реакции в месте введения Утомляемость | 1,63 % | 0,95 % |
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль | 1,10 % 7,42 % | 0,98 % 8,07 % |
Желудочно-кишечные нарушения Боль в животе Сухость во рту Тошнота | 0,98 % 2,09 % 1,07 % | 1,08 % 0,82 % 1,14 % |
Психические нарушения Сонливость | 9,63 % | 5,00 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит | 1,29 % | 1,34 % |
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 ,лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
Нежелательные реакции | Цетиризин (n=1656) | Плацебо (n=1294) |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея | 1,0 % | 0,6 % |
Нарушения психики Сонливость | 1,8 % | 1,4 % |
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит | 1,4 % | 1,1 % |
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость | 1,0 % | 0,3 % |
Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто , , , ≥ 1/10,
часто , , , , , , , , , , , , , от ≥ 1/100 до <, 1/10,
нечасто , , , , , , , , , от ≥ 1/1000 до <, 1/100,
редко , , , , , , , , , , , , , от ≥ 1/10000 до <, 1/1000,
очень редко , , <, 1/10000, включая отдельные сообщения,
частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не ,представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко – тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности,
очень редко – анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания:
редко – повышение массы тела,
частота неизвестна – повышение аппетита.
Психические нарушения:
нечасто – возбуждение,
редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации,
частота неизвестна – суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто – парестезии,
редко – судороги,
очень редко – извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор,
частота неизвестна – нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
Нарушения со стороны органа зрения:
очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм,
частота неизвестна – васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
частота неизвестна – вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
редко – тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения:
нечасто – диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко – печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина),
частота неизвестна – гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто – сыпь, зуд,
редко – крапивница,
очень редко – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема,
частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редко – дизурия, энурез,
частота неизвестна – задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто – астения, недомогание,
редко – периферические отеки.
Описание отдельных нежелательных реакций
После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
После  ,однократного приема цетиризина в дозе 50 ,мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание.
Лечение
Немедленно после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 ,мг в день) и цетиризина (20 ,мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 ,% для цетиризина и на 11 ,% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 ,% и 6,4 ,% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно, клиренс цетиризина уменьшился на -16 ,%, а также на -10 ,% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 ,мг эффект алкоголя (0,8 ,‰) значительно не усиливался, статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 ,мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.
 ,
Особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 ,года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
- , , , , синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры,
- , , , , злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности,
- , , , , молодой возраст матери (19 лет и моложе),
- , , , , злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более),
- , , , , дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину,
- , , , , недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети,
- , , , , при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако, пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь 10 ,мг/мл.
По 10 ,мл или 20 ,мл во флаконах темного стекла, укупоренных пробками-капельницами из полиэтилена низкой плотности и навинчивающимися крышками из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ,°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Производитель
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Адрес производства: г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС», Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А.
Тел./факс: (812) 322-76-38