Торасемид табл 5 мг x60
На 1 таблетку
Действующее вещество:
Торасемид 5,0/10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 79,0мг/158,0, целлюлоза микрокристаллическая 10,0 мг/ 20,0 мг, кросповидон 3,0 мг/6,0 мг, повидон К30 2,0 мг/4,0 мг, магния стеарат 1,0 мг/2,0 мг.
Дозировка 5 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской. На стороне с риской гравировка "56", на противоположной стороне гравировка "Н".
Дозировка 10 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской. На стороне с риской гравировка "57", на противоположной стороне гравировка "Н".
C.03.C.A , ,Сульфонамидные диуретики
C.03.C.A.04 , ,Торасемид
Торасемид является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.
Торасемид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении "лёжа" и "стоя".
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
* Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек,
* артериальная гипертензия.
- Повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата, - аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины),
- почечная недостаточность с анурией,
- печеночная кома и прекома,
- рефрактерная гипокалиемия,
- рефрактерная гипонатриемия,
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация,
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей),
- гликозидная интоксикация,
- острый гломерулонефрит,
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени,
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз,
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.),
- аритмия,
- хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией,
- гиперурикемия,
- возраст до 18 лет,
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов,
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Артериальная гипотензия,
- стенозирующий атеросклероз церебральных артерий,
- гипопротеинемия,
- предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз),
- желудочковая аритмия в анамнезе,
- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),
- диарея,
- панкреатит,
- гипокалиемия,
- гипонатриемия,
- сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе),
- нарушение функции печени, цирроз печени, гепаторенальный синдром,
- почечная недостаточность, подагра,
- анемия,
- одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикостероидного гормона (АКТГ).
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
Препарат применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл, по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.
При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пропуск дозы: в случае пропуска очередной дозы нельзя принимать двойную дозу препарата. Следует сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом:
очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <,1/10, нечасто ≥1/1000 и <,1/100, редко 1/10000 и <,1/1000 и очень редко <,1/10000.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного состояния и кислотно-щелочного состояния, могут быть: головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсия, гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - экстрасистолия, тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, снижение объёма циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия.
Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия, нечасто- учащенные позывы к мочеиспусканию, частота неизвестна - олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия, частота неизвестна- сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром),
Нарушения со стороны нервной системы: часто- головная боль, головокружение, сонливость, нечасто - парестезия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- кожный зуд, крапивница, другие виды кожной сыпи и ли буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны общих расстройств и в месте введения: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объёма циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение объёма циркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.
Гемодиализ неэффективен, так как выведение торасемида и его метаболизм не ускоряется.
При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно- мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Применять препарат Торасемид строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду. Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией, данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить приём препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение препарата Торасемид может обусловливать обострение подагры.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокйлиемия может стать причиной развития аритмий.
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, 5 мг, 10 мг.
При производстве на Хетеро Лабе Лимитед, Индия
По 100 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности.
Флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
При производстве и/или расфасовке и упаковке на ООО "МАКИЗ-ФАРМА"
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Ал.
По 30, 60, 100 таблеток в байке из полиэтилена высокой плотности (HDPE), укупоренной крышкой из полиэтилена низкой плотности (LDPE) с контролем первого вскрытия. Свободное пространство при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.
