Торасемид табл 5 мг x20

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

 ,

 ,

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ТОРАСЕМИД

 ,

 ,

Регистрационный номер:

 ,

Торговое наименование: Торасемид

Международное непатентованное или группировочное наименование: торасемид

Лекарственная форма: таблетки

 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,

Состав на 1 таблетку 2,5 мг:

Действующее вещество: торасемид – 2,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 92,9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3,0 мг, магния стеарат – 0,8 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,8 мг.

Состав на 1 таблетку 5,0 мг:

Действующее вещество: торасемид – 5,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 90,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3,0 мг, магния стеарат – 0,8 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,8 мг.

Состав на 1 таблетку 10,0 мг:

Действующее вещество: торасемид – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 180,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6,0 мг, магния стеарат – 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг.

 ,

Описание

Дозировка 2,5 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской.

Дозировка 5 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Дозировка 10 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской и фаской.

 ,

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство

 ,

Код АТХ: C03CA04

 ,

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

 ,

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80 - 90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Связь с белками плазмы крови более 99 %. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (Ml, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.

Период полувыведения (Т_1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml - 12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %).

При почечной недостаточности Т_1/2 не изменяется, Т_1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т_1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

 ,

Показания к применению

• отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях почек и печени,


• артериальная гипертензия.

 ,

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата, у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид,


• почечная недостаточность с анурией,


• печеночная кома и прекома,


• рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия,


• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация,


• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей),


• гликозидная интоксикация,


• острый гломерулонефрит,


• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,


• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.),


• гиперурикемия,


• возраст до 18 лет,


• беременность, период грудного вскармливания,


• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсобция.

 ,

С осторожностью

• артериальная гипотензия,


• стенозирующий атеросклероз церебральных артерий,


• гипопротеинемия,


• нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз),


• желудочковая аритмия в анамнезе,


• острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока),


• диарея,


• панкреатит,


• сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе),


• гепаторенальный синдром


• подагра,


• предрасположенность к гиперурикемии,


• анемия,


• одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов, , цефалоспоринов, глюкокортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ),


• гипокалиемия,


• гипонатриемия.

 ,

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-­,электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, в связи с чем препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

 ,

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек

Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости, доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, превышать ее не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

 ,

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто: >, 1/10 (>, 10 %), часто: от >, 1/100 до <, 1/10 (>, 1 % и <, 10 %), нечасто: от >, 1/1000 до <, 1/100 (>, 0,1 % и <, 1 %), редко: от >, 1/10000 до <, 1/1000 (>, 0,01 % и <, 0,1 %), очень редко: <, 1/10000 (<, 0,01 %), частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение, сонливость,

нечасто - судороги мышц нижних конечностей, гиперактивность, нервозность,

частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Нарушения со стороны органа зрения:

частота неизвестна - нарушение зрения,

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

частота неизвестна - нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - экстрасистолия, аритмия, тахикардия,

частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови).

Нарушения со стороны дыхательной системы:

нечасто - носовое кровотечение.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

часто - диарея,

нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия,

частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата:

частота неизвестна - мышечная слабость.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия,

нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию,

частота неизвестна - полиурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

частота неизвестна - снижение потенции.

Нарушения со стороны обмена веществ:

нечасто - полидипсия

частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), нарушение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета)

Нарушения со стороны лабораторных показателей:

нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, тромбоцитоз,

частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна - апластическая или гемолитическая анемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто – астения, жажда, слабость, повышенная утомляемость

 ,

Передозировка

Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

 ,

 ,

 ,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает действие гипогли­,кемических средств и аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

При одновременном применении торасемида с глюкокортикостероидами, минералокортикоидами, амфотерицином В, слабительными средствами повышается риск развития гипокалиемии

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты и сукральфат снижают диуретический эффект и антигипертензивное действие торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Торасемид усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных препаратов. Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

 ,

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид.

У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Торасемид и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объема и концентрации циркулирующей крови.

При длительном лечении препаратом Торасемид рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли (ограничивать потребление поваренной соли нецелесообразно) и применение препаратов калия.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины в крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдение диеты, богатой калием.

Применение препарата Торасемид может стать причиной обострения подагры.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

 ,

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как существует риск развития головокружения и сонливости.

 ,

Форма выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

 ,

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

 ,

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 ,

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

 ,

Производитель

ООО «Озон»

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства: г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д.6, д.6,стр.1, д.6-А, д.6-А,стр.1, д.2

Претензии следует направлять по адресу: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Тел.: 8(84862) 29003, +79874599991, +79874599992

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

 ,

 ,