Моксонидин Авексима табл п о пленочн 0.4 мг x30
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА МОКСОНИДИН АВЕКСИМА
Регистрационный номер: ЛП-005613
Торговое наименование препарата: МОКСОНИДИН АВЕКСИМА
Международное непатентованное наи- менование: моксонидин
Лекарственная форма: таблетки, покры- тые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,2 мг, содержит: Действующее вещество: моксонидин – 0,2 мг,
вспомогательные вещества (ядро): лакто- зы моногидрат – 95,8 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг,
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макро- гол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,9975 мг, кра- ситель железа оксид красный – 0,0025 мг, титана диоксид – 1,25 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,3 мг, содер- жит:
Действующее вещество: моксонидин – 0,3 мг,
вспомогательные вещества (ядро): лакто- зы моногидрат – 95,7 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеарат – 0,3 мг,
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макро- гол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,975 мг, кра- ситель железа оксид красный – 0,025 мг, титана диоксид – 1,25 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит: Действующее вещество: моксонидин – 0,4 мг,
вспомогательные вещества (ядро): лак- тозы моногидрат – 95,6 мг, повидон К-30 – 0,7 мг, кросповидон – 3,0 мг, магния стеа- рат – 0,3 мг,
вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза – 2,5 мг, макро- гол 6000 – 0,25 мг, тальк – 0,875 мг, кра- ситель железа оксид красный – 0,125 мг, титана диоксид – 1,25 мг.
Описание
Таблетки 0,2 мг:
Круглые, двояковыпуклой формы таблет- ки, покрытые плёночной оболочкой блед- но-розового цвета. На поперечном разре- зе: белого или почти белого цвета.
Таблетки 0,3 мг:
Круглые, двояковыпуклой формы та- блетки, покрытые плёночной оболочкой
розового цвета. На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.
Таблетки 0,4 мг:
Круглые, двояковыпуклой формы та- блетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато-розового цвета. На попе- речном разрезе: белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: гипо- тензивное средство центрального действия
,
Код АТХ: СО2АС05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные , , рецепто- ры, принимающие участие , в , тонической и рефлекторной регуляции симпатиче- ской нервной системы. Стимуляция ими- дазолиновых рецепторов снижает пери- ферическую , симпатическую , , активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других сим- патолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа-2-адре- норецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эф- фекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к сниже- нию системного сосудистого сопротивле- ния и АД. Гипотензивный эффект моксо- нидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизиро- ванных исследованиях.
Результаты клинического , исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого же- лудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации антагонистов , , рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позво- ляет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией ти- азидного диуретика и блокатора кальцие- вых каналов (15 % против 11 %, p <, 0,05). Моксонидин улучшает на 21% индекс чув- ствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсу- линорезистентностью и умеренной степе- нью тяжести артериальной гипертензии. Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верх- них отделах желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации
– около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
Метаболизм
Основной метаболит – дегидрирован- ный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксони- дина – около 10 % по сравнению с моксо- нидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксони- дина и его метаболита составляет 2,5 и
5 часов, соответственно. В течение 24 часов почками выводится свыше 90% моксонидина (около 78% - в неизменном виде, 13% - в виде дегидрированного мок- сонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артери- альной гипертензией
По сравнению со здоровыми доброволь- цами у пациентов с артериальной гипер- тензией не отмечается изменений фарма- кокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изме- нения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, веро- ятно обусловленные снижением интен- сивности его метаболизма и/или несколь- ко более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для ис- пользования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недо- статочности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом кре- атинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интер- вале 30-60 мл/мин) равновесные концен- трации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза соответ- ственно выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недо- статочностью (КК менее 30 мл/мин), рав- новесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у паци- ентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксони- дина приводит к предсказуемой кумуля- ции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновес- ные концентрации в плазме крови и ко- нечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с умеренной почечной недо- статочностью максимальная концентра- ция моксонидина , в , плазме , крови , выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна под- бираться , , индивидуально. , , , Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению Артериальная гипертензия.
,
Противопоказания
- , , , , , повышенная чувствительность к ак- тивному веществу и другим компонен- там препарата,
- , , , , , ангионевротический отек в анамнезе,
- , , , , , синдром слабости синусового узла , или синоатриальная блокада,
- , , , , , выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд. в мин),
- , , , , , атриовентрикулярная блокада II и III степени,
- , , , , , острая , , , сердечная , , , недостаточность и хроническая сердечная недостаточ- ность (III и IV функциональный , класс по классификации NYHA),
- , , , , , тяжелая печеночная недостаточность,
- , , , , , период грудного вскармливания,
- , , , , , возраст до 18 лет (в связи с отсутстви- ем данных по безопасности и эффек- тивности),
- , , , , , непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальаб- сорбция.
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболе- вания коронарных артерий (в т. ч. ише- мическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т. ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, бо- лезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-
160 мкмоль/л), печеночная недостаточ- ность, беременность.
Применение при беременности и в пе- риод грудного вскармливания.
Беременность
Клинические данные о применении мок- сонидина , , у , , , беременных , , , отсутствуют. , В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое дей- ствие препарата.
Моксонидин следует назначать беремен- ным только после тщательной оценки со- отношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во вре- мя кормления грудью.
При необходимости применения моксо- нидина в период грудного вскармлива- ния, кормление грудью необходимо пре- кратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, за- пивая достаточным количеством воды.
В большинстве случаев доза препарата моксонидин составляет 0,2 мг в сутки (возможно применение препарата мок- сонидин в таблетках по 0,2 мг). Макси- мальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, состав- ляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводи- мой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с пече- ночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находя- щихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хо- рошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 0,4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной не- достаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто умень- шаются по прошествии первых недель терапии. По данным ВОЗ нежелательные (побочные) эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <,1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <,1/100), редко (от ≥1/10 000 до
<,1/1000), очень редко (<,1/10 000), частота неизвестна – по имеющимся данным уста- новить частоту возникновения не пред- ставлялось возможным.
Со стороны центральной нервной систе- мы:
Часто – головокружение (вертиго), голов- ная боль*, сонливость, бессонница, Нечасто – обморок*, повышенная возбу- димость.
Со стороны сердечно-сосудистой систе- мы:
Нечасто – выраженное снижение АД, ор- тостатическая гипотензия*, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного трак- та:
Очень часто – сухость во рту,
Часто – диарея, тошнота, рвота, дис- пепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто – кожная сыпь, зуд,
Нечасто – ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто – звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соеди- нительной ткани:
Часто – боль в спине,
Нечасто – боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в ме- сте введения:
Часто – астения,
Нечасто – периферические отеки. (*- частота сопоставима с плацебо).
,
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случа- ях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное сниже- ние АД, головокружение, астения, бради- кардия, сухость во рту, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикар- дия и гипергликемия, , как было показано , в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного сни- жения АД может потребоваться восста- новление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки реко- мендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угне- тения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадок- сальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими лекар- ственными средствами
Совместное , , применение , , , моксонидина , с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совмест- но с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрес- сантов (необходимо избегать совместно- го назначения), транквилизаторов, этано- ла, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улуч- шать ослабленные когнитивные , функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седатив- ный эффект производных бензодиазепи- на при их одновременном назначении. Моксонидин выделяется путем канальце- вой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Особые указания
Во время лечения препаратом моксони- дин необходимо регулярно контролировать АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафик- сированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата моксо- нидин и замедлением атриовентрикуляр- ной проводимости не может быть пол- ностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрас- положенностью к развитию атриовентри- кулярной блокады рекомендуется соблю- дать осторожность.
При необходимости отмены одновремен- но принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата моксонидин, сначала отме- няют бета-адреноблокаторы и лишь че- рез несколько дней моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием моксонидина резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу пре- парата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердеч- но-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом моксони- дин следует начинать с минимальной дозы.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортны- ми средствами, механизмами Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и голо- вокружении в период лечения моксони- дином. Это следует учитывать при выпол- нении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболоч- кой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлорид- ной и фольги алюминиевой печатной ла- кированной.
По 10, 20, 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления, укупо- ренную крышкой с уплотняющим элемен- том и компенсатором полимерным.
1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
,
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, ука- занного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Авексима»
125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.
Тел.: +7 (495) 258-45-28.
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод» 623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел./факс: (34355) 3-60-90.
Адрес производства: Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.
