Небиволол-Тева табл 5 мг блистер/пач карт x28
Рецептурный препарат
Рецептурный препарат
Скоро в продаже
Сообщить о поступлении
Торговое название: Небиволол-Тева
Международное название: Небиволол& (Nebivolol)
Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологическая группа по АТХ: C07AB12. Небиволол
Фармакодинамика:
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность - 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и почти полная - у лиц с "медленным". Связь с белками плазмы для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола - 97.9%. Метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч (у лиц с "быстрым" метаболизмом), гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч (у лиц с "медленным" метаболизмом).
Выводится почками (38%), кишечником (48%).
Показания к применению:
Артериальная гипертензия, ИБС, ХСН (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст., артериальная гипотензия, феохромоцитома, ХОБЛ, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота), миастения, мышечная слабость, депрессия, метаболический ацидоз, выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, период лактации.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Почечная недостаточность, AV блокада I ст., стенокардия Принцметала, сахарный диабет, псориаз, гипертиреоз, аллергические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Режим дозирования:
Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ИБС - по 2.5-5 мг/сут, при необходимости - 10 мг/сут, при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза - 2.5 мг/сут, при необходимости - 5 мг.
При ХСН лечение начинают с 1.25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом в 1 нед) до 2.5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы - 10 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%), депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта (более 1%).
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, СН, AV блокада, аритмии, синдром Рейно, кардиалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ХОБЛ в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.
Передозировка:
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кома кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, в случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров, при необходимости - глюкагон, при брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора, при AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма, при СН лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров, при бронхоспазме - в/в бета2-адреностимуляторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются). При судорогах - в/в диазепам.
Взаимодействие:
БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
Антиаритмические ЛС I класса и амиодарон - возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие.
ЛС, ингибирующие обратный захват серотонина и др. ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6, замедляют метаболизм небиволола.
Циметидин повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).
Симпатомиметики (резерпин, гуанетидин) снижают активность небиволола.
Особые указания:
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес).
У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
При сахарном диабете может маскировать гипогликемию.
При гипертиреозе нивелирует тахикардию.
Возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии.
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co.Ltd (Debrecen), Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения: Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
Формы выпуска: таблетки 5 мг, блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги
Льготный отпуск: ДЛО
Условия отпуска: по рецепту
Данные о регистрации: ЛП-001208 от 15.11.2011
Состояние регистрационного удостоверения: действующее (до 2016 г.)
Номер фармстатьи: ЛП 001208-151111
Международное название: Небиволол& (Nebivolol)
Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологическая группа по АТХ: C07AB12. Небиволол
Фармакодинамика:
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO).
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность - 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и почти полная - у лиц с "медленным". Связь с белками плазмы для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола - 97.9%. Метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования, образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч (у лиц с "быстрым" метаболизмом), гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч (у лиц с "медленным" метаболизмом).
Выводится почками (38%), кишечником (48%).
Показания к применению:
Артериальная гипертензия, ИБС, ХСН (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст., артериальная гипотензия, феохромоцитома, ХОБЛ, бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота), миастения, мышечная слабость, депрессия, метаболический ацидоз, выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, период лактации.
Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Почечная недостаточность, AV блокада I ст., стенокардия Принцметала, сахарный диабет, псориаз, гипертиреоз, аллергические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.
Режим дозирования:
Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ИБС - по 2.5-5 мг/сут, при необходимости - 10 мг/сут, при ХПН и пациентам старше 65 лет начальная доза - 2.5 мг/сут, при необходимости - 5 мг.
При ХСН лечение начинают с 1.25 мг 1 раз в сутки с постепенным повышением (с интервалом в 1 нед) до 2.5-5 мг 1 раз в сутки, при необходимости до максимальной дозы - 10 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%), депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта (более 1%).
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, СН, AV блокада, аритмии, синдром Рейно, кардиалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ХОБЛ в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.
Передозировка:
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кома кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, в случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров, при необходимости - глюкагон, при брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора, при AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма, при СН лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров, при бронхоспазме - в/в бета2-адреностимуляторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются). При судорогах - в/в диазепам.
Взаимодействие:
БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
Антиаритмические ЛС I класса и амиодарон - возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие.
ЛС, ингибирующие обратный захват серотонина и др. ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6, замедляют метаболизм небиволола.
Циметидин повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения).
Симпатомиметики (резерпин, гуанетидин) снижают активность небиволола.
Особые указания:
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес).
У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.
При сахарном диабете может маскировать гипогликемию.
При гипертиреозе нивелирует тахикардию.
Возможно усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к аллергии.
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co.Ltd (Debrecen), Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения: Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
Формы выпуска: таблетки 5 мг, блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги
Льготный отпуск: ДЛО
Условия отпуска: по рецепту
Данные о регистрации: ЛП-001208 от 15.11.2011
Состояние регистрационного удостоверения: действующее (до 2016 г.)
Номер фармстатьи: ЛП 001208-151111
