Тиоцетам табл п о пленочн 50 мг+200 мг x60

по медицинскому применению

 ,лекарственного препарата

 ,

ТИОЦЕТАМ

Регистрационный номер: ЛП-001761

Торговое наименование: Тиоцетам

Группировочное наименование: Морфолиния тиазотат+ Пирацетам

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленоч­,ной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

Действующие вещества: пирацетам, в пересчете на 100 % вещество - 200 мг, морфолиния тиазотат, в пересчете на 100 % вещество - 50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофель­,ный - 23,47 мг, повидон низкомолекулярный - 3,5 мг, сахароза (сахар-пудра) - 3,5 мг, целлюлоза микрокри­,сталлическая - 66,03 мг, кальция стеарат - 3,5 мг, пле­,ночная оболочка: опадрай II желтый (лак алюминиевый на основе красителя индигокармин - 0,0012 мг, лак алюминиевый желтый на основе красителя солнечный закат желтый - 0,0045 мг, гипромеллоза - 2,4 мг, лактозы моногидрат - 1,32 мг, макрогол - 0,48 мг, лак алю­,миниевый на основе красителя хинолиновый желтый - 0,21 мг, титана диоксид - 1,22 мг, триацетин - 0,36 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0025 мг) - 6 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покры­,тые оболочкой желтого цвета, на поперечном срезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: ноотропное сред­,ство.

Код ATX: N06BX.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоцетам относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропные, противоишемические и антиоксидантные свойства. Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием морфолиния тиазотата и пирацетама.

Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацета­,ма у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на элек­,троэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение ᵟ активности). Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Морфолиния тиазотат реагирует с активными форма­,ми кислорода и липидными радикалами за счет выра­,женных восстановительных свойств тиоловой группы и предупреждает возникновение активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов: супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы. Морфолиния тиазотат блокирует окислительный стресс как на начальных этапах, так и в развернутой стадии. Мембраностабилизирующий эффект также обусловлен именно антиоксидантным эффектом пре­,парата, в результате которого мембраны клеток в боль­,шей степени сохраняют свои физико-химические свой­,ства: пластичность, текучесть, проницаемость, сохра­,нение трансмембранного потенциала. Морфолиния тиазотат эффективно влияет на энергетический обмен клеток, снижает их потребность в кислороде, стабили­,зирует цитоплазматическую мембрану.

Тиоцетам улучшает интегративную и когнитивную де­,ятельность мозга, улучшает процесс обучения, устра­,няет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакокинетика

Пирацетам

Всасывание

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С_mах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает С_mах на 17 % и увеличивает время его дости­,жения (Т_mах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пира­,цетама в дозе 2,4 г С_mах и площадь под кривой «концен­,трация - время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение

Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на жи­,вотных обнаружено, что пирацетам избирательно на­,капливается в тканях коры головного мозга, преиму­,щественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 4-5 ч из плаз­,мы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Пе­,риод полувыведения не зависит от пути введения. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменен­,ном виде путем клубочковой фильтрации. Общий кли­,ренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т_1/2 удлиняется при почечной недоста­,точности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фар­,макокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Морфолиния тиазотат

После приема внутрь морфолиния тиазотат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность состав­,ляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после одноразового приема в дозе 200 мг. Период полувыведения - около 8 часов.

Показания для применения

В комплексной терапии: хронической ишемии головно­,го мозга, в восстановительный период ишемического инсульта (в том числе у пациентов, имеющих недементное когнитивное нарушение), при диабетической энцефалопатии.

Противопоказания

• , , , гиперчувствительность к пирацетаму, производным пирролидона или морфолинию тиазотату, а также к другим компонентам препарата,

• , , , хорея Гентингтона,

• , , острое нарушение мозгового кровообращения (ге­,моррагический инсульт),

• , , тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), острая по­,чечная недостаточность.

• , , психомоторное возбуждение на момент назначения препарата,

• , , детский возраст до 18 лет,

• , , беременность и период грудного вскармливания.

 ,

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 20-80 мл/мин), при нарушениях гемостаза, состояниях, которые могут сопрово­,ждаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта), при обширных хирургических вмешательствах (включая стоматологические), при тяжелых кровотечениях, геморрагический инсульт (в анамнезе). При одновременном применении с антикоагулянтами, тромбоцитарными антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой). С осторожностью следует применять пре­,парат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы пациентов чаще отмечаются побочные реакции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованно­,го влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожден­,ных достигает 70-90 % от таковой у матери.

Опыт применения препарата Тиоцетам в период беременности отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. При необхо­,димости применения препарата Тиоцетам в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин. до еды.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 25-30 дней. Курс лечения может быть продлен до 3-4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 2 таблетки 3 раза в день на протяжении 45 дней. Последнюю дозу принимают не позднее 17 ч (для предотвращения нарушения сна).

 ,

Побочное действие

При клиническом применении препарата Тиоцетам, отмечались следующие побочные реакции (частоту, на основе имеющихся данных установить невозможно):

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость,

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота,

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок,

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления,

со стороны вестибулярной системы: головокружение,

общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У пациентов возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

Пирацетам:

со стороны нервной системы: гиперкинезы, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор,

со стороны психики: нервозность, ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, депрессия.

со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго,

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота,

со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность,

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматит, крапивница, зуд,

со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения,

сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит,

со стороны метаболизма и питания: повышение массы тела,

общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, тромбофлебит.

Морфолиния тиазотат

у пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности на фоне приема других препаратов описаны случаи:

со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания (уртикарные, папулезные, мелкоточечные, пятнистые), зуд, гиперемия кожи, лихорадка, описаны отдельные случаи крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока,

со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах,

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления,

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота, тошнота, рвота,

со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

 ,

Передозировка

Симптомы: возникновение или усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие морфолиния тиазотата с другими лекарственными средствами не изучалось.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и препаратов гормонов щитовидной железы отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение (β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С, VIII: vW: Ag, VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (СYР 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.

В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

Противосудорожные средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении более 4 недель у пациентов: с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял кривую уровня концентрации этих препаратов и их максимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме, при приеме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

 ,

Особые указания

 ,

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 ,

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг + 200 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Одну банку или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

 ,

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 ,

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

 ,

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

 ,

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

«ФАРМАЦЕУТИКАЛ БАЛКАНС» д.о.о. Нови Бечей, Куманачки пут бб, Нови Бечей, Республика Сербия

Тел.: +381 23 775070,

+381 23 775072

Производитель:

ООО «Озон»

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства, в том числе для переписки и приема претензий: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.сот.: +79874599991, +79874599992

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

www.ozonpharm.ru