Регистрация
Ежедневно с 8:00 до 22:00
+7 351 232-33-13
0
Корзина
пуста

Мелатонин Меладапт табл п о пленочн 3 мг x10

Скоро в продаже
Сообщить о поступлении




МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ


 ,


ИНСТРУКЦИЯ


ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА


 ,


Меладапт ,– ,ОЗОН


 ,


 ,


Регистрационный номер: ЛП-006049


Торговое наименование: Меладапт ,– ,ОЗОН


Группировочное наименование: мелатонин


Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой


 ,


Состав


Действующее вещество: мелатонин – 3,00 мг.


Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 143,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 100,00 мг, магния стеарат - 2,50 мг, кроскармеллоза натрия - 1,25 мг.


Состав оболочки: поливиниловый спирт – 2,70 мг, макрогол-4000 – 1,30 мг, титана диоксид – 1,00 мг.


 ,


Описание


Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.


 ,


Фармакотерапевтическая группа


Адаптогенное средство


 ,


Код АТХ


N05СН01


 ,


Фармакологические свойства


Фармакодинамика


Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза), оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.


 ,


Фармакокинетика


Абсорбция


Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения Cmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина.


Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).


Распределение


В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.


Метаболизм


Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина, уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А1, CYP1А2 и, возможно, CYP2С19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.


Выведение


Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2% - 10% выводится в неизмененном виде.


На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У критических пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.


Особые группы пациентов


Пожилые пациенты


Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.


Пациенты с нарушением функции почек


При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у людей.


Пациенты с нарушением функции печени


Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.


 ,


Показания к применению


При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).


 ,


Противопоказания


Повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


 ,


С осторожностью


Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.


 ,


 ,


Применение при беременности и в период грудного вскармливания


Беременность


Отсутствуют данные о воздействии мелатонина на течение беременности.


Применение препарата Меладапт во время беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.


Период грудного вскармливания


В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.


При необходимости применения препарата Меладапт в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.


 ,


Способ применения и дозы


Принимать внутрь.


При нарушении сна по 1 таблетке (3 мг) за 30-40 минут до сна, один раз в сутки.


При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов - за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.


Максимальная суточная доза – 2 таблетки (6 мг).


Применение у особых групп пациентов


Пожилые пациенты (старше 65 лет)


С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.


С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата Меладапт за 60-90 минут до сна.


Нарушения функции почек


Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Меладапт необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания».)


 ,


 ,


Побочное действие


Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100), нечасто (>,1/1000, , <,1/100), редко (>,1/10000, <,1/1000), очень редко (<,1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).


Инфекционные и паразитарные заболевания: редко – опоясывающий герпес.


Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения.


Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна реакции повышенной чувствительности.


Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.


Нарушения со стороны психики: нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога, редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия.


Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость, редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезия.


Нарушения со стороны органа зрения: редко – снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.


Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго, позиционное вертиго.


Нарушения со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления, редко – «приливы» крови к лицу.


Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.


Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота, редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит.


Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастогипербилирубинемия.


Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи, редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей, частота неизвестна – ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.


Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – боль в конечностях, редко – артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.


Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – глюкозурия, протеинурия, редко – полиурия, гематурия, никтурия.


Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – менопаузальные симптомы, редко – приапизм, простатит, частота неизвестна – галакторея.


Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, боль в груди, редко – повышенная утомляемость, боль, чувство жажды.


Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела, редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.


Если при применении препарата появляются любые из указанных в инструкции побочных эффектов, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.


 ,


 ,


Передозировка


По опубликованным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000 - 6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.


При передозировке возможно развитие сонливости.


Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс действующего вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.


 ,


 ,


Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Фармакокинетическое взаимодействие


Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3А в условиях in vitro. Клиническое значение этого факта до конца неизвестно. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных препаратов.


В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1А в условиях in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначительно.


Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1А. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А.


Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию (увеличение AUC в 17 раз и Cmax в 12 раз) в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1А2 и CYP2С19. Следует избегать их одновременного применения.


Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.


Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.


Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1А2.


Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1А1 и CYP1А2.


Ингибиторы изофермента CYPА2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.


Индукторы изофермента CYP1А2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.


В современной литературе опубликовано множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландина, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования возможного взаимодействия этих лекарственных препаратов на фармакодинамику и фармакокинетику мелатонина не проводились.


Фармакодинамическое взаимодействие


Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.


Меладапт потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.


В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом через 1 час после их применения. Одновременное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.


 ,В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.


 ,


Особые указания


В период применения препарата Меладапт рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.


Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.


Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).


При применении препарата Меладапт не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.


С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов (cм. раздел «Способ применения и дозы»).


 ,


Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами


При применении препарата Меладапт следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).


 ,


 ,


Форма выпуска


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 3 мг.


По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.


По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.


Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).


Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару).


 ,


 ,


Условия хранения


При температуре не выше 25 ºС.


Хранить в недоступном для детей месте.


 ,


Срок годности


3 года.


Не применять по истечении срока годности.


 ,


Условия отпуска


Отпускают без рецепта.


 ,


Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение


Держатель РУ ООО «Атолл»,


Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.


Производитель, ответственный за выпускающий контроль качества: ООО «Озон», Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.


Все претензии потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения: ООО «Озон»


445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.


Тел.: +79874599991, +79874599992


E-mail:ozon@ozon-pharm.ru


 ,