МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

 ,

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Тиоктовая кислота

 ,

 ,

Регистрационный номер:

Торговое наименование: Тиоктовая кислота

Международное непатентованное или группировочное наименование: тиоктовая кислота

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 300 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота - 300 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 165,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 60,0 мг, кроскармеллоза натрия - 24,0 мг, повидон-К25 - 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 18,0 мг, магния стеарат - 12,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 5,0 мг, гипролоза - 3,55 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, титана диоксид - 4,25 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,1 мг.

Дозировка 600 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота - 600 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 330,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 120,0 мг, кроскармеллоза натрия - 48,0 мг, повидон-К25 - 42,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 36,0 мг, магния стеарат - 24,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 10,0 мг, гипролоза - 7,1 мг, макрогол-4000 - 4,2 мг, титана диоксид - 8,5 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,2 мг.

 ,

Описание

Дозировка 300 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета, на изломе – ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Дозировка 600 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета, на изломе – ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.

 ,

Код АТХ: A16AX01

 ,

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия, в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия тиоктовая кислота близка, к витаминам группы В. Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов:

- связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада, при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей,

- участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей),

- стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови, участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран, нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 40-60 минут. Биодоступность – 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения – 20-50 мин.

 ,

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

 ,

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

- Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 ,

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Прием тиоктовой кислоты противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

 ,

Способ применения и дозы

Применяют внутрь по 600 мг 1 раз в день.

Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Минимальный курс приема таблеток – 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

 ,

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: , очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 до <,1/10), нечасто ( 1/1000 до <,1/100), редко  , ,( 1/10000 до <,1/1000), очень редко (<,1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, очень редко - изжога, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – экзема.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, очень редко – изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

 ,

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные

признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки, выраженные

нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу, гипогликемическая

кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному

исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10

таблеткам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима

немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля),

при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно

важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

 ,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция), интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

 ,

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В некоторых случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты. Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

 ,

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.

 ,

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 300 мг и 600 мг.

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

 ,

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

 ,

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

 ,

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

 ,

Производитель

ООО «Озон»

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11.

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий): 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

Тел./факс: (84862) 3-41-09, 7-18-51

E-mail:

www.ozonpharm.ru

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,