Кеторолак Долак р-р для в/в и в/м введ 30 мг/мл 1 мл x10
Сопутствующие товары
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
ДОЛАК
Регистрационный номер: П N011254/01 П N011254/02
Международное непатентованное название: кеторолак
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой, раствор для
внутривенного и внутримышечного введения.
Состав и форма выпуска:
1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
активное вещество - кеторолака трометамин 30 мг,
вспомогательные вещества - натрия хлорид, эдетат динатрия, пропиленгликоль,
буферный раствор (калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций),
натрия гидроксид и кислота хлористоводородная - для корректировки рН, вода
для инъекций.
Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:
активное вещество - кеторолака трометамин 10 мг,
вспомогательные вещества - кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный,
кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
оболочка - гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана
двуокись, этилцеллюлоза.
Описание
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, от
бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые
пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный
препарат (НПВП).
Код АТХ: М01АВ15
Фармакологическое действие:
НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также
противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм
действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2,
катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты,
которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров,
при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе
анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит
др. НПВП. После внутримышечного (в/м) введения и приема внутрь начало
анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 и 1 ч,
максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность -
80-100%, при в/м введении - полная и быстрая. Максимальная концентрация
(Сmах) после перорального приема 10 мг - 0.7-1.1 мкг/мл, время достижения
максимальной концентрации (ТСmах) - 10-78 мин, после в/м введения 30 мг
Сmах - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, ТСmах - 15-73 мин и 30-60 мин
соответственно. После в/в инфузии 15 мг Сmах - 1.96-2.98 мкг/мл, 30 мг - 3.69-
5.61 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99 %.
Равновесная концентрация (Css) достигается при парентеральном и
пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше
субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл,
30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл, после перорального приема 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл.
Объем распределения - 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью
объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем
распределения его R-энантиомера - на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в
молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл,
через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании
препарата 4 раза в сутки) -7.9 нг/л.
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием
фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются
глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится
на 91 % почками, 6 % - через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг и 2.4-9 ч после перорального
приема 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением
функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442
мкмоль/л) Т1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности -
более 13.6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у
пожилых пациентов), пероральном приеме 10 мг - 0.025 л/ч/кг, у пациентов с
почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л
при в/м введении 30 мг - 0.015 л/ч/кг, при пероральном введении 10 мг -
0.016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению. Болевой синдром сильной и умеренной
выраженности: травмы, боли в послеродовом и послеоперационном периоде,
онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.
Противопоказания. Гиперчувствительность к действующему веществу и
другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным
противовоспалительным препаратам. Полное или неполное сочетание
бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в
анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и
двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение,
цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания
кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)(стадия обострения), гемофилия и
другие нарушения свертывания крови, декомпенсированная сердечная
недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования,
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/ мин), не
рекомендует ся одновременно е применение с пробенецидом,
пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая
ингибиторы циклооксигеназы-2),солями лития, антикоагулянтами, включая
варфарин и гепарин, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него,
прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, детский
возраст (до 16 лет), беременность, период грудного вскармливания. Препарат не
применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных
оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
С осторожностью. Гиперчувствительность к др. НПВП, бронхиальная астма,
наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-
кишечного т ракт а: а лкоголизм, т абакокурение и холецистит,
послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный
синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин
плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная
волчанка, одновременный прием с др. НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет),
беременность.
Применение во время беременности и в период лактации. Проникает в
грудное молоко в незначительных количествах. Применение при беременности и
кормлении грудью противопоказано, в крайних ситуациях следует сопоставлять
пользу для матери и риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы.
Внутривенно, внутримышечно и внутрь.
При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела,
превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее
- по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной
недостаточностью -10 мг в первый прием и далее - по 10 мг 4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела,
превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг
(включая пероральную дозу), обычно - по 30 мг каждые 6 ч не более 3 раз в сутки,
в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с
массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1
введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу), обычно - по 15 мг
(не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения
составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг,
90 мг/сут, взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической
почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для
внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не
должна превышать 5 сут.__
Побочное действие.
Часто - более 3 %, менее часто - 1-3 %, редко - менее 1 %.
Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, менее часто -
стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, редко -
снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-
кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе,
спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с
кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая
желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная
недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-
уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность,
тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или
снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение
зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек
легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль,
головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка,
сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины),
гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации,
депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение
артериального давления.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной
раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая
макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит
(лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи,
опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная
экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции
(изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или
диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание,
тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение
массы тела), менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка,
лихорадка.
Передозировка. Симптомы (при однократном введении): боль в животе,
тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта,
нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций
организма). Диализ - малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность
кеторолака
Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином,
препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки
желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и
индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа,
урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и
ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств
(снижает синтез простагландина в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с
препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают
клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.
Особые указания.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей
аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций
введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими
анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для
премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с др. НПВП может наблюдаться задержка жидкости,
декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не
использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном
контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных,
требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у
больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные
лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл: по 1 мл
препарата в ампулы из стекла. 10 ампул, помещенные в бумажный желобчатый
поддон с перегородками для каждой ампулы, в пачку из картона с инструкцией по
применению.
Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг: по 10 таблеток в стрип из фольги
алюминиевой. 2 или 3 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку из
картона.
Условия хранения. Список Б.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл: в сухом
защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С.
Таблетки, покрытые оболочкой по 10 мг: в защищенном от света и недоступном
.для детей месте при температуре не выше 25 °С
Срок годности. 3 года. Не использовать по истечении срока годности,
указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
Производитель
«Кадила Фармасьютикалз Лимитед»
Кадила Корпорейт Кампус, Саркедж-Дхолка Роуд, Бхат, Ахмедабад – 382210,
Гуджарат, Индия.
Адрес места производства
Участок № 1389, Трасад Роуд, Дхолка - 382225, район: Ахмедабад, штат
Гуджарат, Индия
Plot No. 1389, Trasad Road, Dholka - 382225, District: Ahmedabad, Gujarat state,
India.
Претензии потребителей направлять в адрес Представительства фирмы в
РФ:
117198, г. Москва, Ленинский проспект 113/1, офис 705С.
Тел.: (495) 937-57-36, факс: (495) 937-57-38.__
