Диклофенак ретард табл кишечнораств пролонг п о плен 100 мг x20
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Диклофенак ретард
Регистрационный номер:
Торговое наименование: Диклофенак ретард
Международное непатентованное наименование: диклофенак
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
Действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 50,0 мг, гипромеллоза – 95,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 53,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 7,0 мг, тальк – 2,0, магния стеарат – 3,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): целлацефат – 8,0 мг, полисорбат-80 – 3,0 мг, титана диоксид – 4,0 мг.
Описание: таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие шероховатости поверхности.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: M01AB05
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
Фармакокинетика
В результате замедленного высвобождения препарата Cmax (максимальная концентрация) в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия, однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax — 0,5–1 мкг/мл, ТСmax (время достижения максимальной концентрации) — 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2 – 4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 (период полувыведения) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4 – 6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки, менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее , , , , , , , , , , ,10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Показания к применению
· , , , , , , , Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, деформирующий остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
· , , , , , Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
· , , , , , Альгодисменорея, воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит.
· , , , , , В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
· , , , , , , , Повышенная чувствительность к диклофенаку, вспомогательным компонентам и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
· , , , , , , , Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного препарата (в т.ч. в анамнезе).
· , , , , , , , Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки.
· , , , , , , , Активное желудочно-кишечное кровотечение.
· , , , , , , , Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона, проктит) в фазе обострения.
· , , , , , , , Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
· , , , , , , , Активные заболевания печени.
· , , , , , , , Декомпенсированная сердечная недостаточность.
· , , , , , , , Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
· , , , , , , , Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.
· , , , , , , , Подтвержденная гиперкалиемия.
· , , , , , , , Третий триместр беременности.
· , , , , , , , Детский возраст (до 18 лет).
· , , , , , , , Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы- галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью
Препарат следует назначать пациентам:
- с язвенным поражением желудка или кишечника, инфекцией Helicobacter pylory, язвенным колитом, болезнью Крона, нарушениями функции печени в анамнезе, имеющим жалобы на заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых людей,
- получающим препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды, антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (в том числе варфарин) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин),
- с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии,
- с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (в особенности ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами),
- с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств,
- с дефектами системы гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов),
- пожилой возраст, в особенности, имеющим низкую массу тела.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
При применении лекарственного препарата в I – II триместрах беременности следует соблюдать осторожность.
Применение препарата в третьем триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки.
При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.
При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг) диклофенака.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100, <,1/10), нечасто (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10000, <,1/1000), очень редко (<,1/10000), не установлено.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, анорексия, редко - гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащенный стул с примесью крови, проктит, очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, нарушение моторики пищевода, панкреатит, стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, редко - сонливость, очень редко - депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у пациентов системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение памяти, тремор, цереброваскулярные нарушения, нарушение чувствительности (в том числе парестезии), судороги.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго, нарушение координации, очень редко - шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая снижение артериального давления и анафилактический шок), очень редко - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии), ангионевротический отек (включая отек Квинке).
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхоспазм, отек гортани, очень редко - пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения и боль в грудной клетке, очень редко - повышение АД, васкулит, экстрасистолия.
Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь, редко - крапивница, очень редко - эритема, буллезная сыпь, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса- Джонсона), фотосенсибилизация, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, эксфолиативный дерматит, алопеция.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени, очень редко - гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, печеночная недостаточность.
Прочее: редко - отеки.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко – повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарущения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. При одновременном применении с дируетиками и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ) диклофенак может снижать их антигипертензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).
Одновременное применение калийсберегающих , , , , , , , , , , , диуретиков увеличивает риск гиперкалиемии.
На фоне антикоагулянтов и тромболитических средств увеличивается риск кровотечений (чаще из , , , , , , , , , , , желудочно-кишечного тракта).
Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП (включая селективные ингибиторы , ЦОГ2) и глюкокортикостероидов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное , , , , , , применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксического эффекта.
В отдельных случаях может влиять на эффективность пероральных гипогликемических средств, поэтому рекомендовано , , , , , , , , контролировать концентрацию глюкозы в крови. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Влияние диклофенака на синтез простагландина в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.
При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9 возможно повышение концентрации препарата в плазме крови.
При одновременном применении с производными фенитоина возможно усиление действия препарата.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения , , , , , , , , , или изъязвления /перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом.
Пациентам с , повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением , , , , , , , ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о появлении нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы.
Кожные реакции
В редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у пациентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности, препарат должен быть отменен.
Воздействие на печень
При наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошноты, диареи, кожного зуда, желтухи), лечение диклофенаком следует прекратить.
При проведении терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь.
Воздействие на почки
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек.
Воздействие на систему кроветворения
Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свертываемости крови рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показатели.
Пациенты с бронхиальной астмой
У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими риноподобными симптомами) наиболее часто отмечаются непереносимость НПВП, бронхиальная астма, отек Квинке и крапивница. У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении препарата следует соблюдать особую осторожность.
Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-,сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно-,воспалительных заболеваний.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , , , , , , , , ,100 мг.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств.
Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ˚С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес производства, в том числе для переписки и приёма претензий: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел./факс: (84862) 3-41-09
E-mail: ozon_pharm@samtel.ru
