Челябинск
Регистрация
Ежедневно с 8:00 до 22:00
0
Корзина
пуста

Максигра табл п о пленочн 100 мг x1

Скоро в продаже
Сообщить о поступлении




Максигра табл п о пленочн 100 мг x1


Код ATX: G04BE03 (Sildenafil)


Активное вещество: силденафил (sildenafil)
USAN принятое к употреблению в США


Лекарственная форма







МАКСИГРА
таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 1 или 4 шт.
рег. №: ЛП-000529 от 02.08.11 - Действующее


Форма выпуска, состав и упаковка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.












1 таб.
силденафила цитрат140.48 мг,
 что соответствует содержанию силденафила100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 141.52 мг, кросповидон - 12 мг, повидон - 12 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, натрия лаурилсульфат - 4 мг, магния стеарат - 6 мг.


Состав оболочки: гипромеллоза - 5.9 мг, макрогол 6000 - 1.85 мг, титана диоксид - 1.3 мг, тальк - 0.6 мг, индигокармин (E132) - 0.35 мг.


Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Фармако-терапевтическая группа: Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор



Фармакологическое действие


Фармакокинетика


Показания


— нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные), характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.


Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.


Коды МКБ-10










Код МКБ-10Показание
F52.2Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
N48.4Импотенция органического происхождения



Режим дозирования


Препарат принимают внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. При приеме одновременно с жирной пищей начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.


Рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.


Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.


У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.


У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <,30 мл/мин) дозу следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.


У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.


Совместное применение с другими препаратами


У пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (за исключением ритонавира, с которым одновременное применение силденафила не рекомендуется), начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.


Чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, лечение силденафилом следует начинать после стабилизации гемодинамики. Следует рассмотреть целесообразность назначения силденафила в начальной дозе 25 мг.



Побочное действие


Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100, <,1/10), иногда (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10 000, <,1/1000). В рамках каждой градации частоты встречаемости нежелательные явления указаны согласно уменьшению их тяжести. Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде, в связи с отсутствием точных данных о частоте, отмечены как "неизвестно".


Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто - головокружение, иногда - сонливость, гипестезия, редко - острое нарушение мозгового кровообращения, обморок, неизвестно - транзиторная ишемическая атака, судороги, повторные судороги.


Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения, изменение восприятия цвета, иногда - нарушения со стороны конъюнктивы, нарушения слезоотделения, другие нарушения со стороны глаз, неизвестно - передняя ишемическая невропатия зрительного нерва невоспалительного генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефект полей зрения.


Со стороны органа слуха: иногда - звон в ушах, редко - глухота.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы крови к лицу, иногда - сердцебиение, тахикардия, редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, неизвестно - желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.


Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, редко - носовое кровотечение.


Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, иногда - рвота, тошнота, сухость во рту.


Со стороны половой системы: неизвестно - приапизм, длительная эрекция.


Со стороны костно-мышечной системы: иногда - миалгия.


Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: иногда - кожная сыпь.


Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности.


Прочие: редко - боль в грудной клетке, утомляемость.



Противопоказания к применению


— одновременное применение донаторов оксида азота или нитратов в любых формах,


— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.


С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони), при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения), при заболеваниях, сопровождающихся кровоточивостью, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственном пигментном ретините, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).



Применение при беременности и кормлении грудью


Силденафил не предназначен для применения у женщин.



Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.


Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <,30 мл/мин) дозу следует снизить до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.


Применение у детей

Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.


Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.


Особые указания


Перед назначением препарата необходимо собрать медицинский анамнез и провести физикальное обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и определения возможных причин ее развития.


Поскольку сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца, перед началом любой терапии по поводу нарушения эрекции врачу следует провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы пациента.


Силденафил обладает свойствами вазодилататора, что приводит к незначительному и преходящему снижению АД. До назначения силденафила следует тщательно взвесить риск нежелательных явлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.


В редких случаях при одновременном применении силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 отмечались нарушения зрения и случаи развития передней ишемической невропатии зрительного нерва невоспалительного генеза. В случае внезапного нарушения зрения пациенту следует прекратить прием силденафила и незамедлительно проконсультироваться с врачом.


Силденафил следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку их совместное применение может привести к клинически выраженной гипотензии у отдельных чувствительных пациентов. Наиболее вероятно развитие этого эффекта в течение 4 ч после приема силденафила. Чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, лечение силденафилом следует начинать после стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность назначения силденафила в начальной дозе 25 мг. Кроме того, следует информировать пациентов, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.


Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида на тромбоциты человека in vitro.


В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.


Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.


Исследования безопасности и эффективности комбинированного применения силденафила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не проводились. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.


Использование в педиатрии


Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Влияние силденафила на способность управлять автотранспортом и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось. Однако в период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение и нарушение зрения.



Передозировка


Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг в исследованиях у здоровых добровольцев нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но их частота и тяжесть возрастали. Применение препарата в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, однако повышалась частота нежелательных явлений (головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения).


Лечение: проведение симптоматической терапии. Силденафил не выводится при гемодиализе.



Лекарственное взаимодействие


Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила


Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.


При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (таких, как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.


Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.


Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при совместном применении с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.


Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося мощным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводило к увеличению Сmах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC силденафила - на 1000% (11-кратно). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при применении только силденафила - приблизительно 5 нг/мл).


Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови приводило к повышению Сmax силденафила на 140%, a AUC силденафила - на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира.


Более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.


Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, "петлевые" и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и индукторы изоферментов системы цитохрома P450 (например, рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.


Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.


У здоровых добровольцев мужского пола одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmax, Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.


Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.


Влияние силденафила на другие лекарственные средства


Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.


Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.


У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. При одновременном применении альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической ортостатической гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока).


Признаков значимого взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.


Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, такие как саквинавир и ритонавир, одновременно являющиеся субстратами CYP3A4.


Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.


Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови в среднем 80 мг/дл.


У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).


Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными препаратами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.



Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток 25 мг - 3 года, таблеток 50 мг и 100 мг - 4 года.



Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.
Аналоги лекарственных средств - препараты с одинаковыми действующими веществами, имеющие разные торговые наименования, под которыми их регистрирует фирма-производитель. Перед применением аналогов обратитесь к врачу.