Толперизон-OBL табл п о пленочн 50 мг уп конт яч/пач карт x30
Рецептурный препарат
Рецептурный препарат
Скоро в продаже
Сообщить о поступлении
Лекарственные формы
| таблетки 150мг |
| таблетки 50мг |
Международное непатентованное название
Толперизон
Состав Толперизон таблетки 50мг
Активное вещество: толперизона гидрохлорид - 50,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 72,60 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 45,10 мг, кроскармеллоза натрия - 7,60 мг, гипромеллоза - 1,90 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1,50 мг, магния стеарат - 1,30 мг.
,
Группа
Миорелаксанты центрального действия
,
Показания к применению Толперизон таблетки 50мг
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
,
Способ применения и дозировка Толперизон таблетки 50мг
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции ночек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
,
Противопоказания Толперизон таблетки 50мг
Гиперчувствительиость к любому из компонентов препарата. Миастения gravis. Детский возраст до 18-ти лет. Грудное вскармливание. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и в период грудного вскармливании: В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
,
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Мезанизм действия полностью не выявлен. Толперизон обладает высокой афинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальцевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием. Фармакокинетика: После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5 - 1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.
,
Побочное действие Толперизон таблетки 50мг
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно- кишечные расстройства. В пострегистрационный период количество полученных сооощений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона. составляло около 50 - 60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (>,1/10), часто (>,1/100. <,1/10), нечасто (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10000. <,1/1000), очень редко (<,1/10000), включая единичные случаи, частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфоаденопатия. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, очень редко - анафилактический шок. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, очень редко - полидипсия. Со стороны психики: нечасто - нарушение сна, бессонница, редко - слабость, депрессия, очень редко - спутанность сознания. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия. Со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения. Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, редко стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу, очень редко - брадикардия. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота, редко - боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей:редко - печеночная недостаточность средней степени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях, редко - дискомфорт в конечностях, очень редко - остсопения. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия. Общие расстройства: нечасто - астения, чувство усталости, недомогание, редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда, очень редко - дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные показатели: редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз, очень редко - гиперкреатининемия. В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
,
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толпернзона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
,
Взаимодействие Толперизон таблетки 50мг
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента СYР2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом СYР2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин. атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол. небиволол, перфеназин). В лабораторных экспериментах па микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, СYРIА2, СYРЗА4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента СУР2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрачьного действия дозу толперизона следует уменьшать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других иестероидпых противовоспалительных средств (НПВС).
,
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Толперизон не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
,
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
,
Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.
